Karenitecin, 99%|Karenitecin|cas:203923-89-1|西域试剂

Karenitecin, 99%,Karenitecin

产品编号：西域试剂-WR146484| CAS NO：203923-89-1| 分子式：C₂₅H₂₈N₂O₄Si| 分子量：448.59

Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR146484		￥7365.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Karenitecin

CAS编号

203923-89-1

产品描述

Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。

产品沸点

727.2±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

393.6±32.9 °C

精确质量

448.181824

PSA

81.42000

LogP

4.14

蒸气压

0.0±2.5 mmHg at 25°C

折射率

1.645

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 3.03 mg/mL (6.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2292 mL	11.1460 mL	22.2921 mL
5 mM	0.4458 mL	2.2292 mL	4.4584 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

Topoisomerase I

体外研究

Karenitecin是一种拓扑异构酶I抑制剂，具有强大的抗癌活性。 Karenitecin抑制A253细胞的细胞生长，处理2小时后IC10，IC50和IC90值分别为0.01,0.07和0.7μM。 Karenitecin诱导DNA损伤（0.01,0.07和0.7μM），并增加A253细胞中的细胞周期蛋白E和cdk2蛋白表达（0.07和0.7μM）。 Karenitecin在低浓度下显着增强细胞周期蛋白B / cdc2相关激酶活性，但在较高浓度时略微抑制这种激酶活性。 Karenitecin抑制几种人结肠癌细胞系，如COLO205，COLO320，LS174T，SW1398和WiDr细胞，IC50分别为2.4 nM，1.5 nM，1.6 nM，2.9 nM和3.2 nM 。

体内研究

Karenitecin在小鼠中通过ip施用1mg / kg对COLO320细胞和COLO205结肠癌细胞的最大生长抑制率为61％。 Karenitecin（1.0mg / kg每日×5 ip）显着抑制亲本Pgp阴性异种移植物和Pgp阳性异种移植物中的生长抑制。

细胞实验

如上所述使用总蛋白质SRB测定法测定细胞生长抑制。简而言之，将600个细胞/孔接种到96孔板上。 24小时后，用Karenitecin处理指数生长的A253细胞，将其在培养基中稀释2小时。在药物暴露后四次倍增时，将细胞用10％三氯乙酸固定，并根据公开的SRB程序进一步处理。在570nm处测量光密度。抗增殖活性表示为与未处理对照的生长相比诱导生长抑制50或90％的药物浓度（IC50和IC90值）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2292 mL	11.146 mL	22.2921 mL
5 mM	0.4458 mL	2.2292 mL	4.4584 mL
10 mM	0.2229 mL	1.1146 mL	2.2292 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Karenitecin
CAS号：	203923-89-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Karenitecin
别名：	Cositecan; BNP 1350
分子式：
分子量：	448.59

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yin MB, et al. Characterization of protein kinase chk1 essential for the cell cycle checkpoint after exposure of human head and neck carcinoma A253 cells to a novel topoisomerase I inhibitor BNP1350. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):453-9.

[2]. Van Hattum AH, et al. New highly lipophilic camptothecin BNP1350 is an effective drug in experimental human cancer. Int J Cancer. 2000 Oct 15;88(2):260-6.