Lumicitabine, 99%,Lumicitabine

产品编号:西域试剂-WR146658| CAS NO:1445385-02-3| 分子式:C18H25ClFN3O6| 分子量:433.86

Lumicitabine (ALS-008176) 是呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶的抑制剂。

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西域试剂-WR146658
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英文名称Lumicitabine
CAS编号1445385-02-3
产品描述Lumicitabine (ALS-008176) 是呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶的抑制剂。
产品沸点533.5±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点276.4±32.9 °C
精确质量433.141602
LogP2.31
蒸气压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.577
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (115.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3049 mL 11.5245 mL 23.0489 mL
5 mM 0.4610 mL 2.3049 mL 4.6098 mL
10 mM 0.2305 mL 1.1524 mL 2.3049 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Lumicitabine是新型RSV复制抑制剂ALS-008112(一种胞苷核苷类似物)的口服生物可利用前药。

体内研究

Lumicitabine在2期临床RSV攻击研究中表现出优异的抗RSV功效和安全性。它具有良好的口服生物利用度和体内高水平的2c-TP。 Lumicitabine在配方中具有优异的稳定性特征(在室温下在0.5%甲基纤维素水性制剂中> 24小时储存稳定性)并且模拟胃和肠液(半衰期> 2小时)。其溶解度足以支持在具有相对低百分比的有机溶剂和水性悬浮液的溶液中口服给药。口服Lumicitabine后,猴子可获得高水平的NMP和NTP 。在成人人类攻击研究中,Lumicitabine已经显示出对抗RSV感染的功效。

动物实验

大鼠:将Lumicitabine配制成基于PEG400的载体中的溶液。药代动力学研究以5mg / kg进行,并且对于口服PK研究,前药以5mg / kg母体核苷等效剂量施用。通常在大鼠给药后24小时的不同时间点收集血样。猴子:Lumicitabine被配制成基于PEG400的载体中的溶液。药代动力学研究以5mg / kg进行,并且对于口服PK研究,前药以5mg / kg母体核苷等效剂量施用。通常在猴子给药后12小时的不同时间点收集血样。

相关文档

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