Migalastat hydrochloride, 99%|Migalastat hydrochloride|cas:75172-81-5|西域试剂

Migalastat hydrochloride, 99%,Migalastat hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR146792| CAS NO：75172-81-5| 分子式：C₆H₁₄ClNO₄| 分子量：199.63

Migalastat hydrochloride (1-Deoxygalactonojirimycin hydrochloride)是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂，对人α-Gal A的 IC50值为0.04 μM。

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西域试剂-WR146792		￥2074.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Migalastat hydrochloride

CAS编号

75172-81-5

产品描述

Migalastat hydrochloride (1-Deoxygalactonojirimycin hydrochloride)是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂，对人α-Gal A的 IC50值为0.04 μM。

产品熔点

260ºC

产品沸点

382.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

185.2ºC

精确质量

199.06100

PSA

92.95000

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 200 mg/mL (1001.85 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.0093 mL	25.0463 mL	50.0927 mL
5 mM	1.0019 mL	5.0093 mL	10.0185 mL
10 mM	0.5009 mL	2.5046 mL	5.0093 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (500.93 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.04 μM (human α-Gal A);Ki: 0.04 μM (human α-Gal A)

体外研究

米加司他盐酸盐对人溶酶体α-Gal A的IC50和Ki值均为0.04μM。

体内研究

法布里病是由α-半乳糖苷酶A缺乏活性引起的X连锁隐性遗传病。在表达人突变体α的转基因小鼠中，心脏，肾脏，脾脏和肝脏中的α-Gal A活性呈剂量和时间依赖性增加。 -Gal A用盐酸米巴拉司特治疗。在所有主要问题中DGJ的半衰期不到1天，在DGJ治疗期间合成的酶的半衰期大约为4天。米加司他盐酸盐的口服给药减少了法布里转基因小鼠以及一些FD患者的尿液和肾脏中的组织GL-3。将migalastat盐酸盐口服给予转基因小鼠可使肾脏，心脏和皮肤中lyso-Gb3水平分别降低至64％，59％和81％，通常等于或大于GL-3所观察到的水平。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.0093 mL	25.0463 mL	50.0927 mL
5 mM	1.0019 mL	5.0093 mL	10.0185 mL
10 mM	0.5009 mL	2.5046 mL	5.0093 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Migalastat hydrochloride
CAS号：	75172-81-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Migalastat hydrochloride
别名：	GR181413A
分子式：	C6H14ClNO4
分子量：	199.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Asano N, et al. In vitro inhibition and intracellular enhancement of lysosomal alpha-galactosidase A activity in Fabry lymphoblasts by 1-deoxygalactonojirimycin and its derivatives. Eur J Biochem. 2000 Jul;267(13):4179-86.

[2]. Ishii S, et al. Preclinical efficacy and safety of 1-deoxygalactonojirimycin in mice for Fabry disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Mar;328(3):723-31.

[3]. Young-Gqamana B, et al. Migalastat HCl reduces globotriaosylsphingosine (lyso-Gb3) in Fabry transgenic mice and in the plasma of Fabry patients. PLoS One. 2013;8(3):e57631.