MK 0893, ≥99%|MK 0893|cas:870823-12-4|西域试剂

MK 0893, ≥99%,MK 0893

产品编号：西域试剂-WR146801| CAS NO：870823-12-4| 分子式：C₃₂H₂₇Cl₂N₃O₄| 分子量：588.48

MK 0893 是一种有效的，选择性的 glucagon receptor 拮抗剂，IC50 值为 6.6 nM，选择性是对 GIPR，PAC1，GLP-1R，VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

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西域试剂-WR146801		￥3931.00	杭州北京（现货）

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英文名称

MK 0893

CAS编号

870823-12-4

产品描述

MK 0893 是一种有效的，选择性的 glucagon receptor 拮抗剂，IC50 值为 6.6 nM，选择性是对 GIPR，PAC1，GLP-1R，VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

产品沸点

814.0±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

446.1±34.3 °C

精确质量

587.137878

PSA

93.45000

LogP

6.97

蒸气压

0.0±3.1 mmHg at 25°C

折射率

1.649

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (56.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6993 mL	8.4965 mL	16.9929 mL
5 mM	0.3399 mL	1.6993 mL	3.3986 mL
10 mM	0.1699 mL	0.8496 mL	1.6993 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 6.6 nM (glucagon receptor)

体外研究

相对于其他家族B GPCR，MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性，显示GIPR的IC 50值为1020 nM，PAC1的IC 50值为9200 nM，GLP-1R，VPAC1和VPAC2的IC 50值> 10000 nM。 MK 0893对恒河猴GCGR具有活性，在cAMP测定中显示IC 50为56 nM，其中CHO细胞表达恒河猴GCGR 。

体内研究

MK 0893使hGCGR小鼠和恒河猴的胰高血糖素诱导的葡萄糖升高变钝。它还降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在hGCGR ob / ob小鼠中，它分别在3和10mpk单剂量下将葡萄糖（AUC 0-6h）降低32％和39％。在高脂肪饮食的hGCGR小鼠中，相对于载体对照和瘦hGCGR小鼠之间的差异，饲料中的MK 0893和饲料中的10mpk po分别在第10天降低血糖水平89％和94％ ]。

细胞实验

CHO hGCGR细胞在Iscove's Modified Dulbecco's Medium（IMDM），10％FBS，1mM L-谷氨酰胺，青霉素 - 链霉素（100μ/ mL）和500μgG418/ mL中生长3-4天，然后使用无酶培养物收获解离介质（EFDM）。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。将化合物从DMSO原液中稀释，并以5％DMSO的终浓度加入到测定中。将细胞与化合物或DMSO对照预孵育30分钟。加入胰高血糖素（250pM），并将样品在室温下再孵育30分钟。通过添加FlashPlate试剂盒检测缓冲液终止测定。然后将测定在室温下再温育3小时，并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。 cAMP水平根据制造商的说明确定。对于Schild Plot分析，将等分试样的细胞在室温下与56,100,178,300,560和1000nM 9m预孵育30分钟，然后加入0.001-1000nM胰高血糖素以开始测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPad Prism，v4分析数据。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6993 mL	8.4965 mL	16.9929 mL
5 mM	0.3399 mL	1.6993 mL	3.3986 mL
10 mM	0.1699 mL	0.8496 mL	1.6993 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MK 0893
CAS号：	870823-12-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MK 0893
分子式：
分子量：	588.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12;