PF-AKT400, 99%|PF-AKT400|cas:1004990-28-6|西域试剂

PF-AKT400, 99%,PF-AKT400

产品编号：西域试剂-WR147405| CAS NO：1004990-28-6| 分子式：C₂₀H₂₂F₂N₆O| 分子量：400.43

PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。

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西域试剂-WR147405		￥3215.00	杭州北京（现货）

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英文名称

PF-AKT400

CAS编号

1004990-28-6

产品描述

PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。

精确质量

400.18200

PSA

103.42000

LogP

3.47620

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (249.73 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4973 mL	12.4866 mL	24.9732 mL
5 mM	0.4995 mL	2.4973 mL	4.9946 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2487 mL	2.4973 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PKBα:0.5 nM (IC50)

PKA:450 nM (IC50)

体外研究

PF-AKT400（化合物42）相对于早期的引物如螺二吲哚2提供显着增强的Akt选择性。分别估计磷酸-S6还原（110nM）和Akt过度磷酸化（216nM）的游离IC50和EC50值。这些值与测量p-GSK-3α（310 nM）的U87细胞中PF-AKT400的细胞IC50相当。

体内研究

随后评估PF-AKT400在肿瘤和多种抗体功效的体内小鼠模型中对Akt的调节。它在PC3前列腺癌异种移植实验中具有活性，在100mg / kg bid给药10天时观察到75％TGI。在结肠直肠癌（Colo205）异种移植研究中，PF-AKT400在10天后以150mg / kg bid产生60％TGI。最有趣的是，与雷帕霉素（10 mg / kg，ip）组合，75 mg / kg bid（10天）PF-AKT400在另外的PC3前列腺癌异种移植研究中产生98％TGI，而56％TGI和66％ TGI与PF-AKT400和雷帕霉素作为单一药剂。为了确定PF-AKT400（化合物42）在PC3异种移植物模型中的体内效力，随着时间的推移用血液和肿瘤取样进行口服25,75和100mg / kg PF-AKT400。源自PC3肿瘤的去污剂可溶性提取物的免疫印迹分析显示，在产生显着肿瘤生长抑制的剂量下，治疗后S6磷酸化显着降低，Akt过度磷酸化。口服给药剂量在25-100mg / kg（Tmax = 0.5h）后，血浆药物浓度迅速达到峰值。分别在给予PF-AKT400后约2-4小时和1小时观察到磷酸-S6和磷酸-Akt的峰PD反应。 PD标记反应的时间过程由PK / PD模型很好地描述，剂量范围从无功效（25mg / kg）到最大功效（100mg / kg）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4973 mL	12.4866 mL	24.9732 mL
5 mM	0.4995 mL	2.4973 mL	4.9946 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2487 mL	2.4973 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	PF-AKT400
CAS号：	1004990-28-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PF-AKT400
别名：	AKT protein kinase inhibitor
分子式：	C20H22F2N6O
分子量：	400.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Chen SF, et al. Binding selectivity studies of PKBα using molecular dynamics simulation and free energy calculations. J Mol Model. 2013 Nov;19(11):5097-5112.

[2]. Freeman-Cook KD, et al. Design of selective, ATP-competitive inhibitors of Akt. J Med Chem. 2010 Jun 24;53(12):4615-4622.