PIK-75 free base, 99%,PIK-75 free base
产品编号：西域试剂-WR147441| CAS NO：372196-67-3| 分子式：C16H14BrN5O4S| 分子量：452.28
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
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| 英文名称 | PIK-75 free base | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 372196-67-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.7±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 450.994965 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 121.24000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 3.84 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.701 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
DNA-PK:2 nM (IC50) p110α:5.8 nM (IC50) p110γ:76 nM (IC50) p110δ:510 nM (IC50) p110β:1.3 μM (IC50) hsVPS34:2.6 μM (IC50) PI3KC2β:1 μM (IC50) PI3KC2α:10 μM (IC50) mTORC1:1 μM (IC50) mTORC2:10 μM (IC50) ATM:2.3 μM (IC50) ATR:21 μM (IC50) PI4KIIIβ:50 μM (IC50) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | PIK-75对p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR和PI4KIIIβ也有抑制作用，IC50s分别为510nm、~1μM、~1μM、2.3μM、2.6μM、~10μM、~10μM、21μM、~50μM。PIK-75单独阻断L6肌管和3T3-L1脂肪细胞Thr 308磷酸化，IC50值分别为1.2和1.3μM。PIK-75（1-1000纳米；5分钟）以剂量依赖性方式阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞SER473和Thr308蛋白激酶B磷酸化，IC50为78纳米。PIK-75（0.1-1000nm；48h）通过凋亡细胞死亡抑制胰腺癌细胞的增殖和存活。PIK-75（0.1-1000nm）还可减少胰腺癌MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的集落形成。细胞活力测定细胞系：人胰腺癌细胞（MIA PaCa-2或AsPC-1）浓度：0.1、0.3、1、3、10、30、100、300和1000nm孵育时间：48h结果：亚微摩尔浓度足以抑制胰腺癌、MIA PaCa-2和AsPC-1细胞48h后的增殖。Western Blot分析细胞系：隔夜饥饿CHO-IR细胞浓度：1,10,100,1000nm孵育时间：5min结果：阻断胰岛素（1nm，10min）诱导的ser473和Thr308蛋白激酶磷酸化，呈剂量依赖性方式.PIK-75增强吉西他滨（20 mg/kg）的体内抗癌活性。单独使用吉西他滨（20 mg/kg）或PIK-75（2 mg/kg）可使肿瘤生长降低到相似程度。PIK-75/吉西他滨的有益作用是显而易见的，因为这一组合显著降低了活体肿瘤的生长，而不影响小鼠的体重。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | PIK-75（2mg/kg）增强吉西他滨（20mg/kg）的体内抗癌活性。单独使用吉西他滨（20 mg/kg）或PIK-75（2 mg/kg）可使肿瘤生长降低到相似程度。PIK-75/吉西他滨的有益作用是显而易见的，因为这一组合显著降低了活体肿瘤的生长，而不影响小鼠的体重。动物模型：荷瘤小鼠MIA-PaCa-2剂量：2mg/kg；或联合吉西他滨（20mg/kg）给药：注射；每周5次。25天结果：抑制肿瘤生长，增强抗肿瘤作用。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 产品名： | PIK-75 |
| CAS号： | 372196-67-3 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | PIK-75 |
| 分子式： | C16H14BrN5O4S |
| 分子量： | 452.28 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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