Pomalidomide, ≥99.5%|Pomalidomide|cas:19171-19-8|西域试剂

Pomalidomide, ≥99.5%,Pomalidomide

产品编号：西域试剂-WR147470| CAS NO：19171-19-8| MDL NO：MFCD12756407| 分子式：C₁₃H₁₁N₃O₄| 分子量：273.25

Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放，IC50 为13 nM。

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产品名称

Pomalidomide, ≥99.5%

英文名称

Pomalidomide

CAS编号

19171-19-8

产品描述

Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放，IC50 为13 nM。

产品熔点

318.5 - 320.5°

产品沸点

582.9±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

306.3±28.7 °C

精确质量

273.074951

PSA

109.57000

LogP

-0.74

外观性状

yellow

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.691

溶解性

DMSO: ≥14mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (182.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6598 mL	18.2989 mL	36.5979 mL
5 mM	0.7320 mL	3.6598 mL	7.3196 mL
10 mM	0.3660 mL	1.8299 mL	3.6598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (36.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 13 nM (TNF-α, in PBMCs)

体外研究

Pomalidomide也抑制全血TNF-α，IC50为25 nM 。与媒介物处理的对照相比，淋巴瘤细胞暴露于Pomalidomide（CC-4047）导致细胞增殖减少40％。 Pomalidomide抑制Raji细胞DNA合成的40％（P = 0.036）。在CD4 +和CD8 +细胞中，Pomalidomide（CC-4047）是最有效的IL-2升降机，其次是CC-6032和CC-5013。 Pomalidomide在提高IL-2，IL-5和IL-10方面明显比CC-5013更有效，在提高IFN-γ方面比CC-5013更有效。

体内研究

在mAb治疗前连续两天施用Pomalidomide（CC-4047）增强了利妥昔单抗的抗肿瘤活性，并使携带淋巴瘤的小鼠的中位存活倍增。统计学上，在用利妥昔单抗治疗的动物与Pomalidomide +利妥昔单抗治疗的动物之间观察到显着差异。使用Pomalidomide和利妥昔单抗治疗的动物的中位生存时间比使用利妥昔单抗单药治疗的动物更长（中位生存期，74天; 95％CI，70-78）（中位生存期，38天; 95％CI，26-50; log - 试验，P = 0.002）。连续两天施用CC-5013或Pomalidomide导致循环NK细胞数量的显着增加，如流式细胞术分析所示，在携带淋巴瘤的SCID小鼠中。向大鼠施用50mg / kg PO施用Pomalidomide（POM）后，血液中未结合的浓度在4.6±2.4小时达到1100±82ng / mL的Cmax值，伴随的AUC（0-10）值为6800± 2000 ng•hr / mL。然而，大脑中未结合的POM在4.1±1.5小时时的Cmax值为430±63 ng / mL，AUC（0-10）值为2700±740 ng•hr / mL，从而得出未结合的AUC脑与AUC血液比率0.39±0.03。这些值与优秀的血脑屏障穿透一致。在该研究中获得的结果与在对小鼠口服给药后观察全脑POM含量的同时研究中观察到的结果一致。

细胞实验

将淋巴瘤细胞系置于96孔板（每孔1×10 5个细胞）中并暴露于升高浓度的CC-5013，Pomalidomide（2.5,5,10,20和40μg/ mL）或载体对照单一试剂或与利妥昔单抗或曲妥珠单抗（同种型）组合，最终抗体浓度为10μg/ mL。用10％RPMI将终浓度调节至200μL。将细胞系在37℃和5％CO 2下孵育24和48小时。 24或48小时后，加入1μCi/孔的[3H] - 胸苷，将细胞再孵育18小时。然后使用Harvest系统将细胞收获到96孔玻璃滤器中，并使用自动闪烁计数器测量[3H] - 胸苷摄取。每个实验在三个不同的时间一式三份进行;结果表示为24和48小时时的每分钟计数（cpm）±SD 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6598 mL	18.2989 mL	36.5979 mL
5 mM	0.732 mL	3.6598 mL	7.3196 mL
10 mM	0.366 mL	1.8299 mL	3.6598 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NR3397905
海关编码	2925190090

1. 物质的识别

产品名：	Pomalidomide
CAS号：	19171-19-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pomalidomide
别名：	Actimid, CC-4047
分子式：	C13H11N3O4
分子量：	273.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。