RWJ67657, 99%|RWJ67657|cas:215303-72-3|西域试剂

RWJ67657, 99%,RWJ67657

产品编号：西域试剂-WR147736| CAS NO：215303-72-3| 分子式：C₂₇H₂₄FN₃O| 分子量：425.5

RWJ 67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ 67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR147736		￥2446.00	杭州北京（现货）

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英文名称

RWJ67657

CAS编号

215303-72-3

产品描述

产品熔点

124℃

产品沸点

611.8±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

323.8±34.3 °C

精确质量

425.190338

PSA

50.94000

LogP

5.18

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.599

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (293.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p38α:1 μM (IC50)

p38β:11 μM (IC50)

体外研究

RWJ 67657抑制脂多糖（LPS）处理的人外周血单核细胞释放TNF-α，IC50为3 nM，以及超抗原葡萄球菌肠毒素B处理的外周血单核细胞释放TNF-α，IC50值为13 nM。RWJ67657（10μM；24小时）减少MCF-7细胞中的集落形成。细胞增殖试验细胞系：MCF-7乳腺癌细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：确实减少了集落形成。

体内研究

RWJ 67657在口服给药后抑制脂多糖注射小鼠（50mg/kg时87%抑制）和大鼠（25mg/kg时91%抑制）中TNF-α的产生。RWJ-67657（50mg/kg；口服给药；每天一次，连续7天）显示出有效的抗炎作用。通过改善内皮祖细胞（EPCs）的功能和减少炎症，EPC移植加RWJ-67657给药协同促进糖尿病中风后的血管生成和神经发生。动物模型：具有EPC的db/db小鼠（雄性，8周龄）剂量：50mg/kg给药：口服给药；每天一次，连续7天结果：共处理后糖尿病小鼠的血管生成和神经发生增加。EPC移植。

储存条件

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