SC-58125, ≥99%|SC-58125|cas:162054-19-5|西域试剂

SC-58125, ≥99%,SC-58125

产品编号：西域试剂-WR147782| CAS NO：162054-19-5| MDL NO：MFCD00930300| 分子式：C₁₇H₁₂F₄N₂O₂S| 分子量：384.35

SC-58125 是一种有效的和选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 0.04 μM。SC-58125 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性，还可以抑制炎症部位的水肿并具有镇痛作用。

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西域试剂-WR147782		￥6565.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SC-58125

CAS编号

162054-19-5

产品描述

产品沸点

512.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

263.8±30.1 °C

精确质量

384.055573

PSA

60.34000

LogP

3.86

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.573

靶点

hCOX-2:0.04 μM (IC50)

hCOX-1:>100 μM (IC50)

体外研究

SC-58125（0.001-100μM）对COX-2（IC50=1μM）的诱导形式具有高度的选择性（IC50>100μM）。SC-58125（10μM；20-140 s）是时间依赖性的，在1分钟内完成，在20秒时有一半的最大抑制作用。SC-58125（25-100μM；3d）抑制HCA-7和LLC细胞的体外生长。SC-58125（100µM；12 h）诱导LLC细胞G2阻滞。SC-58125（25-100μM；3d）可降低HCA-7细胞p34cdc2水平。SC-58125（100µM；24或72 h）不会诱导HCA-7和LLC细胞凋亡。细胞增殖试验细胞株：HCA-7和LLC细胞浓度：0、25、50、100μM孵育时间：3天结果：两种细胞系的细胞数和MTT活性均呈剂量依赖性降低。细胞周期分析细胞系：LLC细胞浓度：100μM孵育时间：12小时结果：含4n DNA的细胞数量增加，呈剂量和时间依赖性。减少有丝分裂的数目。Western Blot分析细胞系：HCA-7细胞浓度：0、25、50、100μM孵育时间：3天结果：p34cdc2活性呈剂量依赖性下降，抑制作用强，即使在最低浓度下。

体内研究

SC-58125（10mg/kg；每48h静脉注射）抑制小鼠结直肠癌异种移植瘤的生长。SC-58125（10 mg/kg；单次静脉注射）可降低小鼠肿瘤PGE2水平。SC-58125（10 mg/kg；单次静脉注射）不会改变小鼠体内COX-1和COX-2蛋白的肿瘤水平。动物模型：裸鼠皮下注射HCA-7细胞剂量：10mg/kg给药：每48h静脉注射一次；在肿瘤植入时或2周和4周后结果：显著降低肿瘤生长率。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6018 mL	13.009 mL	26.018 mL
5 mM	0.5204 mL	2.6018 mL	5.2036 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3009 mL	2.6018 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
海关编码	2933199090

1. 物质的识别

产品名：	SC 58125
CAS号：	162054-19-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SC 58125
分子式：	C17H12F4N2O2S
分子量：	384.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gierse JK, et, al. A single amino acid difference between cyclooxygenase-1 (COX-1) and -2 (COX-2) reverses the selectivity of COX-2 specific inhibitors. J Biol Chem. 1996 Jun 28; 271(26): 15810-4.

[2]. Seibert K, et, al. Pharmacological and biochemical demonstration of the role of cyclooxygenase 2 in inflammation and pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 Dec 6; 91(25): 12013-7.

[3]. Williams CS, et, al. A cyclooxygenase-2 inhibitor (SC-58125) blocks growth of established human colon cancer xenografts. Neoplasia. Sep-Oct 2001; 3(5): 428-36.