Siguazodan,PDE3抑制剂,Siguazodan,99%
产品编号:西域试剂-WR147810| CAS NO:115344-47-3| 分子式:C14H16N6O| 分子量:284.32
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
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产品名称 | Siguazodan,PDE3抑制剂 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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英文名称 | Siguazodan | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
CAS编号 | 115344-47-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品描述 | Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品熔点 | 268-268.9ºC(lit.) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
产品密度 | 1.31g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
精确质量 | 284.13900 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PSA | 101.67000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
LogP | 1.37048 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
外观性状 | 白色或米白色粉末 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
折射率 | 1.655 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): None, 最高浓度(mM): 100 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 12.5 mg/mL (43.96 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
IC50: 117 nM (phosphodiesterase III) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体外研究 | 四guazodan选择性地抑制血小板上清液中主要的环腺苷酸水解PDE。这种抑制酶被称为环GMP抑制PDE或PDE-III。在富血小板血浆(PRP)中,四guazodan比5'-二磷酸腺苷(ADP)和胶原更能抑制U46619诱导的聚集。阿司匹林治疗PRP对四格唑丹的疗效无影响。在洗涤的血小板中,四胍唑丹增加环腺苷酸水平,降低胞浆游离钙。ADP降低了四guazodan提高环腺苷酸的能力,这可能解释了其抑制ADP反应的能力较低。四guazodan具有抗血小板作用,其浓度范围与肌醇和血管扩张剂相同。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体内研究 | Siguazodan是一种有效的选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在各种实验动物中具有正的肌力和血管舒张作用,在清醒狗中具有长期口服活性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
储存条件 | 储存条件: -20°C 运输方式: 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
相关文档
化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
危害码 (欧洲) | Xi |
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风险声明 (欧洲) | R36/37/38 |
安全声明 (欧洲) | S26 |
产品名: | Siguazodan |
CAS号: | 115344-47-3 |
制造商/供应商: | 西域试剂 网站:www.hzbp.cn 邮件:13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
产品名: | Siguazodan |
别名: | SKF 94836 |
分子式: | C14H16N6O |
分子量: | 284.32 |
3. 急救措施
吸入后: | 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。 |
皮肤接触后: | 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。 |
眼睛接触后: | 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。 |
吞食后: | 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。 |
4. 消防措施
适当的灭火剂: | 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。 |
防护设备: | 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: | 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。 |
清洁/收集措施: | 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末; 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍; 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
安全处理说明: | 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。 |
储存: |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
双手保护: | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
眼睛防护: | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
稳定性: | 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。 |
热分解/其他要避免的情况: | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
急性毒性: | 无可用资料。 |
主要刺激性影响: | 无可用资料。 |
在皮肤上: | 无可用资料。 |
对眼睛: | 无可用资料;可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
一般注意事项: | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
正确的运输名称: | 无 |
非危险品运输: | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |