Setmelanotide, 99%|Setmelanotide|cas:920014-72-8|西域试剂

Setmelanotide, 99%,Setmelanotide

产品编号：西域试剂-WR147832| CAS NO：920014-72-8| 分子式：C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂| 分子量：1117.31

Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂，对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。

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英文名称

Setmelanotide

CAS编号

920014-72-8

产品描述

Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂，对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

精确质量

1116.485840

LogP

-2.36

折射率

1.728

靶点

EC50:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R)Ki: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R)

体外研究

黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重，并且与这些作用无关地影响胰岛素敏感性。 Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性，Kis分别为2.1和2.7 nM，EC50分别为0.27和0.28 nM 。

体内研究

BIM-22493在禁食过夜后抑制再喂食取决于功能性MC4R，并且不需要MC3R。 BIM-22493急剧改善葡萄糖稳态。与对照相比，用BIM-22493处理的Lepob / Lepob小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素，葡萄糖和HOMA-IR值显着降低有关，提示胰岛素敏感性有所改善。使用setmelanotide治疗导致食物摄入短暂减少（35％），在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中，治疗8周后持续减轻体重（13.5％）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.895 mL	4.475 mL	8.9501 mL
5 mM	0.179 mL	0.895 mL	1.79 mL
10 mM	0.0895 mL	0.4475 mL	0.895 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Setmelanotide
CAS号：	920014-72-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Setmelanotide
别名：	RM-493; BIM-22493; IRC-022493
分子式：	C49H68N18O9S2
分子量：	1117.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.

[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.