Tafluprost free acid, 99%,Tafluprost free acid (AFP-172)

产品编号:西域试剂-WR147968| CAS NO:209860-88-8| 分子式:C22H28F2O5| 分子量:410.5

他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究。

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西域试剂-WR147968
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英文名称Tafluprost free acid (AFP-172)
CAS编号209860-88-8
产品描述他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究。
产品沸点575.9±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点302.1±30.1 °C
精确质量410.190491
PSA86.99000
LogP2.80
蒸气压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.579
靶点

Human FP Receptor:0.4 nM (Ki)

Human FP Receptor:0.53 nM (EC50)

EP3 Receptor:67 nM (IC50)

体外研究

他氟前列素酸(10100nM,在第0天和第2天添加)在3T3-L1前脂肪细胞分化的早期和晚期显著抑制脂肪生成。他氟前列素酸(100 nM,在开始分化后第2天添加)抑制野生型小鼠的脂肪生成,但不抑制FP基因敲除小鼠原代脂肪细胞的脂肪生成。他氟前列素酸(10-4 M,6小时)刺激人脐血管内皮细胞(HUVECs)的增殖和迁移。他氟前列素酸(10-4M,4-18小时)刺激HUVECs的管形成。

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文献:DR.REDDYS LABORATORIES LIMITED; JACKSON, Mark P Patent: WO2013/118058 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 10-11 ;

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文献:EVERLIGHT USA, INC.; TSAI, Chia-Chung; CHEN, Chien-Yuh; LIANG, Sen-Bau; LO, Yu-Chi; YAO, Chi-Hsiang Patent: US2014/51882 A1, 2014 ;

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