U-0126, 99%|U-0126|cas:109511-58-2|西域试剂

U-0126, 99%,U-0126

产品编号：西域试剂-WR148162| CAS NO：109511-58-2| 分子式：C₁₈H₁₆N₆S₂| 分子量：380.48

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

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西域试剂-WR148162		￥2569.00	杭州北京（现货）

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英文名称

U-0126

CAS编号

109511-58-2

产品描述

产品沸点

565.1±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

295.6±30.1 °C

精确质量

380.087799

PSA

202.26000

LogP

-1.07

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.762

靶点

MEK2:60 nM (IC50)

MEK1:70 nM (IC50)

体外研究

用U0126处理可有效降低A549细胞中所有受试菌株的子代病毒滴度。当纳米浓度的U0126能有效降低H1N1v和H5N1（MB1），μM浓度的U0126可降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。u0126etoh对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清（FCS）刺激的大鼠肝癌细胞（FAO）S期细胞比例显著降低（32.62%），U0126则显著降低S期细胞比例（9.92%），G0-G1期细胞比例增加，G2/M期细胞比例增加幅度较小。细胞活力测定细胞系：A549和MDCK-II细胞。结果：U0126对H1N1v的EC50在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM

体内研究

小鼠每天用U0126 EtOH（U0126；i.p.，10.5 mg/kg）治疗。在对照实验中，肿瘤的大小在整个运动过程中是恒定的或轻微增加的。相反，在所有的u0126etoh实验中，移植和早期肿瘤生长都显著降低。此外，注射U0126 EtOH后9天及之后，肿瘤体积可减少60-70%。将大鼠置于120分钟短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAO），然后在再灌注0小时和24小时给予U0126 EtOH（U0126；i.p.，30mg/kg）治疗。用U0126-EtOH治疗后，对S6c的血管收缩明显减少。动物模型：裸鼠雌性裸鼠（瑞士，nu/nu）。剂量：10.5mg/kg。给药：每日腹腔注射。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：12周龄雌性Wistar大鼠（250～265g）。剂量：30mg/kg。给药：腹腔注射。结果：对S6c的血管收缩作用明显减轻。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6282 mL	13.1409 mL	26.2819 mL
5 mM	0.5256 mL	2.6282 mL	5.2564 mL
10 mM	0.2628 mL	1.3141 mL	2.6282 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	U0126
CAS号：	109511-58-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	U0126
分子式：	C18H16N6S2
分子量：	380.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

14778-29-1

137-07-5