Zofenopril, 99%,Zofenopril
产品编号：西域试剂-WR148383| CAS NO：81872-10-8| 分子式：C22H23NO4S2| 分子量：429.55
Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂，其 IC50 值为 81 μM。
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| 英文名称 | Zofenopril | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CAS编号 | 81872-10-8 | ||||||||||||||||
| 产品描述 | Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂，其 IC50 值为 81 μM。 | ||||||||||||||||
| 产品熔点 | 129-131.5ºC(lit.) | ||||||||||||||||
| 产品沸点 | 646.3±55.0 °C at 760 mmHg | ||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
| 产品闪点 | 344.7±31.5 °C | ||||||||||||||||
| 精确质量 | 429.106842 | ||||||||||||||||
| PSA | 125.28000 | ||||||||||||||||
| LogP | 3.78 | ||||||||||||||||
| 外观性状 | crystalline | light yellow | ||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
| 折射率 | 1.659 | ||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 5 mg/mL (11.64 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 | ||||||||||||||||
| 靶点 |
IC50: 81 μM (ACE) | ||||||||||||||||
| 体外研究 | 动力学分析表明依那普利以竞争方式抑制GlySar的摄取（Ki约为6mM）。福辛普利和佐芬普利具有最大的抑制效力（IC50值分别为55和81μM），而其他ACE抑制剂表现出与肾肽转运蛋白的低亲和力相互作用。 | ||||||||||||||||
| 体内研究 | Zofenopril，一种高于70 mg / kg腹腔注射剂量的磺胺化合物，对抗强直期，可产生显着的保护作用（即70 mg / kg，P = 0.044，F = 2.17，df = 18;高浓度P <0.05）听源性癫痫发作反应。 Zofenopril（15 mg / kg，ip）预处理能够在剂量 - 反应曲线的左侧产生一致的转变，并且除了地西泮，非尔巴马特，苯巴比妥和苯妥英之外，一些AED的克隆抗体的ED50值显着降低与并发组比较，提示抗惊厥活性增加。 | ||||||||||||||||
| 细胞实验 | 研究在兔肾刷边缘膜囊泡中进行，其中在卡托普利，依那普利，依那普利，福辛普利，赖诺普利，喹那普利，喹那普利，雷米普利和佐芬普利的存在和不存在下检查放射性标记的GlySar的摄取。 | ||||||||||||||||
| 动物实验 | 使用体重8至12g（22至26天龄）或20至28g（48至56天龄）的雄性和雌性小鼠。在腹膜内（ip）腹膜内（ip）施用ACE抑制剂（包括佐芬普利）（10至100mg / kg）或载体并且在腹膜内注射所研究的AED后45分钟，将小鼠暴露于听觉刺激。所有ACE抑制剂在给药前悬浮于1％吐温80溶液中。 | ||||||||||||||||
| 储存条件 | 2-8°C |
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化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
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| 危害码 (欧洲) | Xn: Harmful;Xi: Irritant; |
|---|---|
| 风险声明 (欧洲) | R22 |
| 安全声明 (欧洲) | 23-24/25 |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | QJ0875000 |
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81872-10-8 |
| 文献：Tetrahedron Letters, , vol. 52, # 13 p. 1493 - 1494 |
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81872-10-8 |
| 文献：WO2010/84515 A2, ; Page/Page column 33 ; |
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81872-10-8 |
| 文献：WO2010/84515 A2, ; Page/Page column 32 ; |
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~74%
81872-10-8 |
| 文献：Krapcho; Turk; Cushman; Powell; DeForrest; Spitzmiller; Karanewsky; Duggan; Rovnvak; Schwartz; Natarajan; Godfrey; Ryono; Neubeck; Atwa; Petrillo Jr. Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 6 p. 1148 - 1160 |
| 上游产品 4 | |
|---|---|
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