利希普坦, 99%|Lixivaptan|cas:168079-32-1|西域试剂

利希普坦, 99%,Lixivaptan

产品编号：西域试剂-WR148429| CAS NO：168079-32-1| 分子式：C₂₇H₂₁ClFN₃O₂| 分子量：473.93

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

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西域试剂-WR148429		￥739.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Lixivaptan

CAS编号

168079-32-1

产品描述

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性，选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂，对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

产品沸点

626.5±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

332.7±31.5 °C

精确质量

473.130646

PSA

57.83000

LogP

7.23

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.658

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL (316.50 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1100 mL	10.5501 mL	21.1002 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1100 mL	4.2200 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0550 mL	2.1100 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1.2 nM (human V2), 2.3 nM (rat V2)

体外研究

Lixivaptan在V2受体上显示出竞争性拮抗活性。

体内研究

在有意识的狗中，加水30 mL / kg（po）和精氨酸加压素（AVP）治疗（0.4μg/ kg油，sc），lixivaptan（1,3和10 mg / kg po）增加Uvol经AVP处理的载体组分别为438％，1018％和1133％，而Uosm分别从1222mOsm / kg（水载和AVP处理的载体）降至307,221和175mOsm / kg。在缺乏AVP的纯合Brattleboro大鼠中，10mg / kg po的lixivaptan（即产生V2拮抗剂活性的剂量的10倍）竞标5天，显示持续的拮抗作用而没有激动剂作用的证据。在随机双盲安慰剂对照的递增单剂量研究中，患者（在给药前过夜失去液体）口服给予30,75或150mg利那普平。所有三种剂量都会增加尿液流量和血清钠浓度，并产生显着的剂量相关的尿渗透压降低。充血性心力衰竭，肝硬化伴腹水或不适当抗利尿激素综合征患者的II期临床试验表明，利西发坦增加水清除率而不影响肾钠排泄或激活神经激素系统。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.11 mL	10.5501 mL	21.1002 mL
5 mM	0.422 mL	2.11 mL	4.22 mL
10 mM	0.211 mL	1.055 mL	2.11 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Lixivaptan
CAS号：	168079-32-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lixivaptan
别名：	VPA-985; WAY-VPA 985
分子式：	C27H21ClFN3O2
分子量：	473.93

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。