呋喃洛芬, 99%,R803

产品编号:西域试剂-WR148489| CAS NO:67700-30-5| 分子式:C17H14O3| 分子量:266.29

R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。

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西域试剂-WR148489
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英文名称R803
CAS编号67700-30-5
产品描述R803 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM,作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。
产品沸点449.4ºC at 760 mmHg
产品密度1.23g/cm3
产品闪点225.6ºC
精确质量266.09400
PSA50.44000
LogP4.28790
折射率1.627
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (938.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7553 mL 18.7765 mL 37.5530 mL
5 mM 0.7511 mL 3.7553 mL 7.5106 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7553 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

EC50: ~30 nM (HCV genotype 1a and 1b replicons), ~1000 nM (HCV genotype 2a replicon)

体外研究

R803对HCV复制具有强效和高度特异性。 R803的抗病毒活性已经通过具有多次重复的报告子复制子测定确定为29.88±8.05nM,比母体化合物R706的活性提高约3倍。 Western印迹和TaqMan RT-PCR也证实R803对复制子的效力分别为约37nM和54.67±4.11nM。为了评估R803对细胞增殖的一般影响,用增加剂量的R803处理一组原代细胞和转化的人细胞系48小时,并通过基于MTS的细胞活力测定法测量对细胞增殖的影响。在没有病毒感染(CC50)的情况下,R803导致细胞数量减少50%的浓度范围为2μM至≥10μM,具体取决于细胞类型和增殖状态。

细胞实验

在处理前24小时将复制子9-13细胞接种到6孔板上。在含有90%培养基,7.2%1×PBS,1.8%甲醇,1%DMSO,20μMRBV和不同浓度的IFN-α的混合物中制备R803的系列稀释液,用于固定比例的剂量反应研究。用指定的R803(0至80nM浓度)和IFN-α(0至4IU / mL)加20μMRBV的组合处理细胞72小时;然后将它们用PBS洗涤,在SDS上样缓冲液中裂解,并通过Western印迹分析。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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