布那司特, 99%,U66858 (Bunaprolast)
产品编号：西域试剂-WR148522| CAS NO：99107-52-5| 分子式：C17H20O3| 分子量：272.34
U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。
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| 英文名称 | U66858 (Bunaprolast) |
|---|---|
| CAS编号 | 99107-52-5 |
| 产品描述 | U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。 |
| 产品沸点 | 413ºC at 760mmHg |
| 产品密度 | 1.084g/cm3 |
| 产品闪点 | 175.3ºC |
| 精确质量 | 272.14100 |
| PSA | 35.53000 |
| LogP | 4.11630 |
| 折射率 | 1.558 |
| 靶点 |
LTB4 TXB2 5-Lipoxygenase |
| 体外研究 | U66858（U-66,858）经历脱乙酰化成具有相似药理学效力的初始代谢物。在人全血（WB）中检测了半醌U66858及其代谢物U-68,244对离子载体诱导的白三烯B4（LTB4）形成的抑制作用。在用钙离子载体A23187攻击血液之前1分钟预孵育U-66858和U-68,244分别导致IC50为1080±644和820±442nM。预孵育60分钟后，IC50为250±85和270±79nM。该系统中脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与U-66858相似，而维生素K和U-66858的硫酸盐结合物仅在微摩尔浓度下显示出对LTB4释放的显着抑制。在与已知的环加氧酶（CO）抑制剂氟比洛芬的比较研究中，U-66858显示出对血栓素A2释放的显着抑制（p <0.02）。 |
| 体内研究 | 在反应器恒河猴灵长类动物中，IgE介导的对蛔虫抗原的超敏反应用于评估U66858（U-66,858）的药理学特征。当通过口服途径给予U-66858时，其显示剂量相关的抗性（RL）和顺应性（Cdyn）变化的抑制。当通过气溶胶途径给予U-66858时，它显示出剂量无关的抑制。在15只动物中，对于5.0-0.1％的气溶胶，气溶胶（RL为52±32至53±10％，p = 0.05和45±19至28±19％Cdyn抑制，p = 0.05）。通过口服途径，在给药后1-4小时观察到抑制。在5只动物中，口服10和5 mg / kg剂量（RL为98±2至78±1.5％，p = 0.01，Cdyn为75±17至60.9±9.1％，p = 0.05）10和5 mg / kg U-66858，分别为。 |
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| 海关编码 | 2915390090 |
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浙公网安备 33010802013016号