康普瑞汀A-1, 98%,Combretastatin A-1
产品编号:西域试剂-WR148532| CAS NO:109971-63-3| MDL NO:MFCD00877177| 分子式:C18H20O6| 分子量:332.35
Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用。
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| 英文名称 | Combretastatin A-1 | ||||||||||||||||
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| CAS编号 | 109971-63-3 | ||||||||||||||||
| 产品描述 | Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用。 | ||||||||||||||||
| 产品沸点 | 528.4±50.0 °C at 760 mmHg | ||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | ||||||||||||||||
| 产品闪点 | 273.3±30.1 °C | ||||||||||||||||
| 精确质量 | 332.125977 | ||||||||||||||||
| PSA | 77.38000 | ||||||||||||||||
| LogP | 3.84 | ||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
| 折射率 | 1.627 | ||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (300.89 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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| 靶点 |
Microtubule/Tubulin | ||||||||||||||||
| 体外研究 | Combrestatin A-1(72小时)在体外抑制各种肿瘤细胞系的生长,包括HepG2、SMMC-7721、Hepa 1-6、LM-3、Bel-7402、Huh7、BGC-803、MDA-MB-231、MCF-7、A375、NCI-1975、CT-26、HT-29、A549细胞(IC50分别为9.2、12.8、32.9、33.8、38.4、728.2、12.2、17.6、46.0、61.0、256.3、1075.0、2082.0、2240)。Combrestatin A-1(1-10nm;24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除HepG2细胞中GSK-3β的抑制作用诱导凋亡。Combrestatin A-1(1-50 纳米;6h)降低HepG2细胞线粒体膜电位(MMP)。Combretastatin A-1在HepG2细胞中显示剂量依赖性的ROS积累。westernblot分析细胞系:HepG2细胞浓度:1,5,10nm孵育时间:24小时结果:Mcl-1表达显著降低,但Bcl-2水平不变。减少p-GSK 3β(Ser9),但不改变GSK-3β总蛋白水平,表明GSK-3β活化。Ser473上的AKT磷酸化减少,但总AKT蛋白水平无明显变化。 | ||||||||||||||||
| 体内研究 | Combrestatin A-1(1-4 mg/kg;i、 v.每隔一天,持续4周)显著减少HepG2皮下异种移植模型中的肿瘤体积。Combrestatin A-1(2 mg/kg;在原位肝细胞癌小鼠模型中,每隔一天(连续21天)显示细胞凋亡增强。动物模型:雄性无胸腺BALB/c-nu/nu小鼠(16-18g;4-6周龄)接种HepG2细胞剂量:1,2,4 mg/kg给药:每隔一天静脉注射一次,持续4周。结果:在剂量为2.5mg/kg时,肿瘤体积显著减少 mg/kg或4 毫克/千克。 |
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