康普瑞汀A-1, 98%,Combretastatin A-1

产品编号:西域试剂-WR148532| CAS NO:109971-63-3| MDL NO:MFCD00877177| 分子式:C18H20O6| 分子量:332.35

Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用,

货号 包装 价格 库存与货期 购买量 操作
西域试剂-WR148532
4595.00 杭州 北京(现货)

增值税发票√顺丰快递√订货电话:18601927057

英文名称Combretastatin A-1
CAS编号109971-63-3
产品描述Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用。
产品沸点528.4±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点273.3±30.1 °C
精确质量332.125977
PSA77.38000
LogP3.84
蒸气压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.627
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (300.89 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0089 mL 15.0444 mL 30.0888 mL
5 mM 0.6018 mL 3.0089 mL 6.0178 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5044 mL 3.0089 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Microtubule/Tubulin

体外研究

Combrestatin A-1(72小时)在体外抑制各种肿瘤细胞系的生长,包括HepG2、SMMC-7721、Hepa 1-6、LM-3、Bel-7402、Huh7、BGC-803、MDA-MB-231、MCF-7、A375、NCI-1975、CT-26、HT-29、A549细胞(IC50分别为9.2、12.8、32.9、33.8、38.4、728.2、12.2、17.6、46.0、61.0、256.3、1075.0、2082.0、2240)。Combrestatin A-1(1-10nm;24小时)通过微管解聚诱导AKT失活和去除HepG2细胞中GSK-3β的抑制作用诱导凋亡。Combrestatin A-1(1-50 纳米;6h)降低HepG2细胞线粒体膜电位(MMP)。Combretastatin A-1在HepG2细胞中显示剂量依赖性的ROS积累。westernblot分析细胞系:HepG2细胞浓度:1,5,10nm孵育时间:24小时结果:Mcl-1表达显著降低,但Bcl-2水平不变。减少p-GSK 3β(Ser9),但不改变GSK-3β总蛋白水平,表明GSK-3β活化。Ser473上的AKT磷酸化减少,但总AKT蛋白水平无明显变化。

体内研究

Combrestatin A-1(1-4 mg/kg;i、 v.每隔一天,持续4周)显著减少HepG2皮下异种移植模型中的肿瘤体积。Combrestatin A-1(2 mg/kg;在原位肝细胞癌小鼠模型中,每隔一天(连续21天)显示细胞凋亡增强。动物模型:雄性无胸腺BALB/c-nu/nu小鼠(16-18g;4-6周龄)接种HepG2细胞剂量:1,2,4 mg/kg给药:每隔一天静脉注射一次,持续4周。结果:在剂量为2.5mg/kg时,肿瘤体积显著减少 mg/kg或4 毫克/千克。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

相关产品


海关编码 2909499000

服务热线

13911702513
18601927057

微信客服