恩丙茶碱, 99%,Enprofylline

产品编号:西域试剂-WR148568| CAS NO:41078-02-8| MDL NO:MFCD00043205| 分子式:C8H10N4O2| 分子量:194.19

安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究。

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西域试剂-WR148568
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英文名称Enprofylline
CAS编号41078-02-8
产品描述安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病的研究。
产品密度1.367 g/cm3
精确质量194.08000
PSA83.54000
折射率1.583
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (321.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1496 mL 25.7480 mL 51.4960 mL
5 mM 1.0299 mL 5.1496 mL 10.2992 mL
10 mM 0.5150 mL 2.5748 mL 5.1496 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (10.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

A2B receptor:7 μM (Ki)

体外研究

安普罗福林(300μM)完全阻断N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)释放IL-8。安普罗福林(10μM)以浓度依赖性方式抑制NECA(10μM)诱导的增殖。细胞增殖试验细胞系:人视网膜内皮细胞(HREC)浓度:10μM培养时间:24、48、72小时结果:NECA(10μM)诱导HREC增殖的时间依赖性增加(通过细胞计数测量),达到暴露于正常生长介质3天的细胞密度的80%左右。当与类似物同时添加时,安普罗福林(10μM)完全阻断NECA的增殖效应。

体内研究

安普罗福林增加心率(HR)。注射安普罗福林(7.5和30 mg/kg)将雄性WT小鼠在低剂量和高剂量后的HR分别从529±23增加到590±20和562±20。与生理盐水注射相比,高剂量(30 mg/kg)的安普罗福林(enprofyline)也能降低雌性(但不是雄性)WT小鼠的体温,但低剂量(7.5 mg/kg)对小鼠体温几乎没有影响。动物模型:A1RKO小鼠(与C57BL/6小鼠杂交6代)和A2ARKO小鼠(与C57BL/6小鼠回交10代以上)剂量:30 mg/kg给药:每隔2小时腹腔注射(团注)结果:低剂量(7.5 mg/kg)后,雄性WT小鼠的HR从529±23增加到590±20和562±20和高剂量(30 mg/kg)。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.1496 mL 25.748 mL 51.496 mL
5 mM 1.0299 mL 5.1496 mL 10.2992 mL
10 mM 0.515 mL 2.5748 mL 5.1496 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常规情况下不会分解,没有危险反应

储存条件

密封、阴凉、干燥保存

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下载MSDS

质检证书(COA)

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危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) 36
海关编码 2933990090
1. 物质的识别
产品名: Enprofylline
CAS号: 41078-02-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Enprofylline
分子式: C8H10N4O2
分子量: 194.19
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 4°C, protect from light
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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