昔美酸沙美特罗, ≥99%(T)(HPLC)|Salmeterol xinafoate|cas:94749-08-3|西域试剂

昔美酸沙美特罗, ≥99%(T)(HPLC),Salmeterol xinafoate

产品编号：西域试剂-WR148578| CAS NO：94749-08-3| MDL NO：MFCD00897708| 分子式：C₂₅H₃₇NO₄·C₁₁H₈O₃| 分子量：603.75

Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR148578		￥3378.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

昔美酸沙美特罗, ≥99%(T)(HPLC)

英文名称

Salmeterol xinafoate

CAS编号

94749-08-3

产品描述

Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。

产品熔点

137-138ºC

产品沸点

603ºC at 760 mmHg

产品密度

1.112g/cm3

产品闪点

318.5ºC

精确质量

603.319580

PSA

139.48000

LogP

6.74190

外观性状

白色固体

折射率

1.565

溶解性

H2O: slightly soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (82.82 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6563 mL	8.2816 mL	16.5631 mL
5 mM	0.3313 mL	1.6563 mL	3.3126 mL
10 mM	0.1656 mL	0.8282 mL	1.6563 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 1.5 nM (WT β2AR)

体外研究

沙美特罗显着抑制RAW264.7和THP-1细胞产生促炎介质。沙美特罗下调PgLPS介导的ERK1 / 2和JNK的磷酸化，但不下调p38 MAP激酶（MAP-K）。沙美特罗还通过抑制p65-NFκB的核转位，NF-κB的转录活性和IκBα磷酸化来减弱NF-κB的活化。沙美特罗对WTβ2AR的选择性非常高（β1Ki /β2Ki比值约为1500），Ki为1.5±0.4 nM 。沙美特罗可防止肿瘤坏死因子-α诱导的IRS-1Ser307的磷酸化水平。沙美特罗单独防止视网膜Müller细胞中的细胞死亡（p <0.05对25mM葡萄糖）。与单独的沙美特罗相比，与IRS-1shRNA组合的沙美特罗显示细胞死亡显着增加。此外，单用沙美特罗治疗可显着降低细胞色素C水平，当沙美特罗与IRS-1 shRNA结合时，效果会降低。沙美特罗（100μM）引起DC的凋亡，并且不会影响10μM的DC的分化和成熟。沙美特罗（10μM）降低LPS激活的DC中促炎细胞因子的mRNA和蛋白水平，并抑制MAPK和NF-κB活化。

体内研究

含有沙美特罗的OVA / LPS组以剂量依赖性方式导致过敏小鼠中增强的AHR显着降低。沙美特罗通过调节小鼠气道的炎症来对抗哮喘。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6563 mL	8.2816 mL	16.5631 mL
5 mM	0.3313 mL	1.6563 mL	3.3126 mL
10 mM	0.1656 mL	0.8282 mL	1.6563 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	S36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Salmeterol Xinafoate
CAS号：	94749-08-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Salmeterol Xinafoate
别名：	GR 33343X xinafoate
分子式：	C36H45NO7
分子量：	603.75

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sharma M, et al. Salmeterol; A Long Acting β2-Aderenergic Receptor Agonist Inhibits Macrophage Activation by Lipopolysaccharide From Porphyromonas Gingivalis. J Periodontol. 2017 Mar 3:1-17.

[2]. Isogaya M, et al. Identification of a key amino acid of the beta2-adrenergic receptor for high affinity binding of salmeterol. Mol Pharmacol. 1998 Oct;54(4):616-22.

[3]. Walker RJ, Anderson NM, Bahouth S, Silencing of insulin receptor substrate-1 increases cell death in retinal Müller cells. Mol Vis. 2012;18:271-9. Epub 2012 Feb 1.

[4]. Hu Z, et al. Salmeterol attenuates the inflammatory response in asthma and decreases the pro-inflammatory cytokine secretion of dendritic cells. Cell Mol Immunol. 2012 May;9(3):267-75.