甲磺酸达布非隆, 99%|Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate)|cas:139340-56-0|西域试剂

甲磺酸达布非隆, 99%,Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate)

产品编号：西域试剂-WR148641| CAS NO：139340-56-0| 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₅S₂| 分子量：428.57

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR148641		￥2166.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate)

CAS编号

139340-56-0

产品描述

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

产品沸点

448.6ºC at 760mmHg

产品闪点

225.1ºC

精确质量

428.14400

PSA

161.23000

LogP

5.13920

蒸气压

1.16E-08mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (256.67 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3333 mL	11.6667 mL	23.3334 mL
5 mM	0.4667 mL	2.3333 mL	4.6667 mL
10 mM	0.2333 mL	1.1667 mL	2.3333 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5.5 mg/mL (12.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5.5 mg/mL (12.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PGF2α

LTB4

PGHS-2:0.19 μM (IC50)

PGHS-1:20 μM (IC50)

体外研究

Darbufelone是PGHS-2的非竞争性抑制剂（Ki = 10±5μM）。 Darbufelone在325 nm（λ（ex）= 280 nm）淬灭PGHS-2的荧光，Kd = 0.98±0.03μM。为了测试Darbufelone，A549，H520和H460细胞系的推定抗增殖作用。使用，它们分别由三种不同的NSCLC病理亚型（腺癌，鳞状细胞癌和大细胞肺癌）建立。增加Darbufelone浓度，范围从5到60μM，测试72小时。随着药物浓度的增加，这三种细胞系的细胞生长抑制逐渐增加。 A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM，而H460的IC50（15±2.7μM）则低得多。

体内研究

Darbufelone是细胞PGF2R和LTB4产生的双重抑制剂。 Darbufelone在炎症和关节炎的动物模型中具有口服活性和非促血性。当用剂量为80mg / kg /天的Darbufelone处理小鼠时，肿瘤体积以时间依赖性方式降低。相反，较低剂量的Darbufelone（20或40mg / kg /天）对肿瘤重量没有任何显着的抑制作用。在尸检时，与对照组相比，用Darbufelone（80mg / kg /天）治疗的小鼠的肿瘤重量减少了30.2％。

细胞实验

A549（CCL-185，肺腺癌细胞系），NCI-H520（HTB-182，肺鳞癌细胞系）和NCI-H460（HTB-177，肺大细胞癌细胞系）细胞在RPMI-1640中培养，补充10％（v / v）热灭活的胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，100U / mL青霉素G和100μg/ mL链霉素。细胞在37℃，95％空气和5％CO 2的潮湿气氛中生长，并使用0.25％胰蛋白酶-EDTA常规传代。通过MTT还原测定法测定Darbufelone对人肺癌细胞活力的影响。简言之，将对数期生长的肿瘤细胞用胰蛋白酶消化并以每孔5×103个细胞接种到96孔板中并使其附着过夜。每孔中的培养基用至少一式三份孔中含有各种浓度的Darbufelone（5-60μM）的新鲜培养基或培养基替换。将细胞培养至另外72小时。处理后，向每个孔中加入1/10体积的MTT溶液（5mg / mL），并将板在37℃再孵育4小时。在除去培养基后，向每个孔中加入200微升DMSO以溶解MTT-甲product产物。用多孔分光光度计测量595nm处的吸光度。生长抑制计算为未处理对照的百分比。

动物实验

使用4-5周的小鼠 C57Bl / 6雄性小鼠。将这些小鼠圈养在空调的四分之一中，随意提供食物和水。在第0天，将Lewis肺癌细胞（1×10 6）植入C57Bl / 6小鼠的左腋窝。将小鼠随机分成4个治疗组，每组10只动物。接种后第1天（第1天），对照组用CMC-Na处理，其他组通过管饲法给予Darbufelone，剂量为20,40和80mg / kg /天。治疗持续到研究结束。在第14天，杀死动物，切除肿瘤，称重，并在福尔马林中固定，用于进一步的组织化学分析。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

甲磺酸达布非隆, 99%,Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate)

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

在线咨询