碘昔芬, 99%|Idoxifene|cas:116057-75-1|西域试剂

碘昔芬, 99%,Idoxifene

产品编号：西域试剂-WR148695| CAS NO：116057-75-1| 分子式：C₂₈H₃₀INO| 分子量：523.45

CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

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西域试剂-WR148695		￥13070.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Idoxifene

CAS编号

116057-75-1

产品描述

CB7432 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。

产品熔点

108-109° (McCague et al.)

产品沸点

573.4±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

300.6±30.1 °C

精确质量

523.137207

PSA

12.47000

LogP

9.50

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.623

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (95.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9104 mL	9.5520 mL	19.1040 mL
5 mM	0.3821 mL	1.9104 mL	3.8208 mL
10 mM	0.1910 mL	0.9552 mL	1.9104 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Estrogen receptor

体外研究

CB7432（Idoxifene）通过钝化血管紧张素II诱导的活性氧（ROS）产生，在血管平滑肌细胞中具有保护作用。 CB7432显着抑制HSC活化，以剂量依赖性方式抑制培养活化的HSC增殖，并以时间依赖性方式诱导培养激活的HSC凋亡。 CB7432（Idoxifene）作为成骨细胞的雌激素激动剂在骨中起作用，并且在人子宫内膜细胞中显示出可忽略的激动剂活性。 CB7432和E2通过抑制NF-κB促炎转录因子的激活来保护肝细胞免受炎症细胞损伤。

体内研究

在二甲基亚硝胺（DMN）处理后，动物每天腹膜内注射雌二醇（0.5mg / kg）和口服管饲CB7432（0.02,0.1和0.5mg / kg）3天。评估肝脏区3坏死的LDH和雌二醇（E2）的血液水平和组织学分级（分数0至5）。剂量超过0.1mg / kg的CB7432（Idoxifene）以剂量依赖性方式显着降低DMN模型中的胶原和MDA的肝水平。尽管CB7432和E2分别通过不同途径给药，即分别通过口服和腹腔注射给药，但0.5mg / kg剂量的CB7432的抗纤维化作用略高于相同剂量的E2 。

细胞实验

使用Cell Proliferation Biotrack ELISA系统测量培养的HSC中的DNA合成。将HSC在补充有10％FBS的DMEM中在96孔板中培养4天。在此期间，媒体每隔一天更换一次。 4天后，除去培养基，分别向细胞中加入含有或不含有1,10或100nM CB7432（Idoxifene）的相同培养基。将细胞再培养24小时后，将溴脱氧尿苷（BrdU）加入各孔中，终浓度为10μM，将细胞与BrdU一起培养24小时。并入了BrdU 。

动物实验

大鼠将体重约200g的成年雄性Wistar大鼠用于肝纤维化的DMN模型。将包含组2至6的动物（每组n = 6）单次腹膜内注射40mg / kg DMN，用盐水稀释。组1中的对照（n = 6）接受单剂量的盐水。第4组，第5组和第6组中的大鼠每天口服管饲CB7432，剂量载体（1％甲基纤维素）10mL / kg，剂量分别为0.02,0.1和0.5mg / kg /天，单次注射DMN后14天。将CB7432以10mg / mL的剂量溶解在载体中作为储备溶液。第3组中的动物在DMN注射后以0.5mg / kg /天的剂量在橄榄油中腹膜内注射戊酸雌二醇，持续14天。第2组中的动物仅接受载体。在DMN注射后0,3,9或14天用40mg / kg戊巴比妥钠麻醉动物，并处死。从下腔静脉抽取血样用于分析血清E2和乳酸脱氢酶（LDH）水平，LDH是坏死的生物标志物，肝脏组织标本用于光学显微镜和免疫组织化学。