英文名称 | Acetyl-Pepstatin |
CAS编号 | 28575-34-0 |
产品描述 | 醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶。 |
产品沸点 | 992.8±65.0 °C at 760 mmHg |
产品密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
产品闪点 | 554.2±34.3 °C |
精确质量 | 643.415649 |
PSA | 223.26000 |
LogP | 0.75 |
外观性状 | Solid | White to Off-white |
蒸气压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.508 |
靶点 |
IC50: 4.5 nM (Hemoglobin-pepsin), 6.2 nM (Hemoglobin-proctase), 150 nM (Casein-pepsin), 260 nM (Hemoglobin-acid protease), 290 nM (Casein-proctase), 520 nM (Casein-acid protease)
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体外研究 |
Pepstatin(PepstatinA)(7μM;48小时)影响HIV特异性gag蛋白的细胞内加工。
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体内研究 |
胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)具有非常低的毒性,通过腹腔途径对小鼠、大鼠、兔子和狗的LD50分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg,通过口服途径对所有物种的LD50均大于2000 mg/kg。胃蛋白酶抑制剂(0.5-50 mg/kg,口服)抑制结扎Shay大鼠幽门胃溃疡。动物模型:幽门结扎雄性Wistar大鼠剂量:0.5、1、10和50 mg/kg给药:幽门结扎后15分钟口服给药结果:有效预防胃溃疡。
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动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.3406 mL |
6.703 mL |
13.4059 mL |
5 mM |
0.2681 mL |
1.3406 mL |
2.6812 mL |
10 mM |
0.1341 mL |
0.6703 mL |
1.3406 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
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小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
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动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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储存条件 | −20°C |