阿那格雷, 99%|Anagrelide|cas:68475-42-3|西域试剂

阿那格雷, 99%,Anagrelide

产品编号：西域试剂-WR148801| CAS NO：68475-42-3| MDL NO：MFCD00866794| 分子式：C₁₀H₇Cl₂N₃O| 分子量：256.09

阿那格雷酯，一种III型磷酸二酯酶（PDEIII）抑制剂（IC50=36 nM），抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR148801		￥1310.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR148801		￥3887.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Anagrelide

CAS编号

68475-42-3

产品描述

产品熔点

280 °C

产品沸点

376.5±52.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.8±0.1 g/cm3

产品闪点

181.5±30.7 °C

精确质量

254.996613

PSA

44.70000

LogP

1.96

蒸气压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.791

溶解性

slightly soluble

靶点

PDEIII

体外研究

阿那格雷内酯能有效抑制骨髓巨核细胞的发育（IC50=26）纳米。阿那格雷内酯是一种独特的抑制骨髓巨核细胞生成的药物。阿那格雷酯（0.05,0.3,1µM）仅抑制巨核细胞生长，而不抑制非巨核细胞生长。阿那格雷内酯将细胞生长转移到非巨核细胞区，这种作用表明它没有细胞毒性。在亚微摩尔浓度（IC50=16 nM）下，阿那格雷内酯在GIST882细胞系中诱导细胞毒性作用，但在GIST48细胞系中，阿那格雷内酯的活性较弱。阿那格雷内酯在体外降低胃肠道间质瘤（GIST）细胞增殖并促进其凋亡。细胞增殖试验细胞系：巨核细胞和非巨核细胞浓度：0.05,0.3,1µM培养时间：12天结果：在每个试验浓度下仅抑制巨核细胞生长

体内研究

阿那格雷内酯在GIST异种移植小鼠模型中有效，KIT外显子9突变可能会带来治疗挑战，因为这些GIST需要高剂量的伊马替尼。在患者来源的小鼠异种移植模型中，阿那格雷内酯抑制GIST生长。阿那格雷内酯在GIST的治疗中具有一定的治疗价值。阿那格雷内酯在GIST异种移植模型中具有抗肿瘤活性。阿那格雷内酯（5 mg/kg/bid）抑制或减少GIST2B、GIST9、GIST882模型中的肿瘤生长。动物模型：携带GIST2B、GIST3、GIST9、GIST882的成年雌性无胸腺小鼠模型剂量：5mg/kg/bid给药：5mg/kg/bid给药或阿那格雷酯和伊马替尼联合给药（以与单药相同的剂量和时间表给药）；10天结果：在这四种模型中的三种（GIST2B、GIST9、GIST882）中抑制或减少肿瘤生长。在GIST2B模型中观察到了最有效的效果，该模型含有导致p.A502_Y503重复的KIT外显子9突变。在该模型中，治疗10天后肿瘤体积减少68%。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.9049 mL	19.5244 mL	39.0488 mL
5 mM	0.781 mL	3.9049 mL	7.8098 mL
10 mM	0.3905 mL	1.9524 mL	3.9049 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	S3-S7
危险品运输编码	3163
危险类别	2.2
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Anagrelide
CAS号：	68475-42-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Anagrelide
分子式：	C10H7Cl2N3O
分子量：	256.09

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

146374-56-3

68475-42-3

文献：US5391737 A1, ;

146374-57-4

68475-42-3

文献：US5391737 A1, ;

70381-75-8

68475-42-3

文献：WO2008/96145 A1, ; Page/Page column 14 ;

上游产品 2
146374-56-3 70381-75-8
下游产品 1
58579-51-4

[1]. Guosu Wang, et al. Comparison of the biological activities of Anagrelide and its major metabolites in haematopoietic cell cultures. Br J Pharmacol. 2005 Oct;146(3):324-32.

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