4'-氯-3-羟基-2-萘苯胺, 98%|4'-Chloro-3-hydroxy-2-naphthanilide|cas:92-78-4|西域试剂

4'-氯-3-羟基-2-萘苯胺, 98%,4'-Chloro-3-hydroxy-2-naphthanilide

产品编号：西域试剂-WR149815| CAS NO：92-78-4| MDL NO：MFCD00021639| 分子式：C₁₇H₁₂ClNO₂| 分子量：297.74

Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR149815		￥63.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR149815		￥149.00	杭州北京（现货）

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英文名称

4'-Chloro-3-hydroxy-2-naphthanilide

CAS编号

92-78-4

产品描述

产品熔点

255°C

产品沸点

416.5ºC at 760 mmHg

产品密度

1.399 g/cm3

产品闪点

205.7ºC

精确质量

297.05600

PSA

49.33000

LogP

4.52410

外观性状

灰白色粉末

折射率

1.735

溶解性

可溶于：二甲基甲酰胺

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (139.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3586 mL	16.7932 mL	33.5864 mL
5 mM	0.6717 mL	3.3586 mL	6.7173 mL
10 mM	0.3359 mL	1.6793 mL	3.3586 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (8.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.40 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

KIX-KID:2.26 μM (IC50)

体外研究

CREB（cyclicalmap-response-element-binding protein，环腺苷酸反应元件结合蛋白）是一种由受体酪氨酸激酶或G蛋白偶联受体介导的多种信号通路的下游转录因子。CREB只有在Ser133处被磷酸化，然后通过CREB中的激酶诱导域（KID）和CBP中的KID相互作用域（KIX）与CREB结合蛋白（CBP）结合后才能被激活。在以细胞为基础的CREB-Renilla荧光素酶报告分析中，萘酚AS-E 抑制CREB介导的基因转录，IC50为2.29µM。在基于HEK293T的互补分析中，萘酚AS-E 剂量依赖性抑制雷尼利亚具有IC50的荧光素酶活性第2.9页µM直接与CBP的KIX结构域（Kd~8.6）结合µM使用重组KIX）。萘酚AS-E 展品低µM活性在抑制所有这些癌细胞的增殖，这与其对细胞CREB的抑制作用是一致的。平均GI50 A549、MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-468的值约为 2.9µM、 2.81美元µM、 2.35美元µM和1.46µM、分别。萘酚AS-E（2.5µM-10型µ米；48小时）降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达。VEGF的表达也降低。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3586 mL	16.7932 mL	33.5864 mL
5 mM	0.6717 mL	3.3586 mL	6.7173 mL
10 mM	0.3359 mL	1.6793 mL	3.3586 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

本品应密封于阴凉处保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact .
安全声明 (欧洲)	S7-S36-S24/25
WGK德国	3
RTECS号	MR0176000
海关编码	29053980

1. 物质的识别

产品名：	Naphthol AS-E
CAS号：	92-78-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Naphthol AS-E
分子式：	C17H12ClNO2
分子量：	297.74

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。