N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐, ≥98%|AG 1478 hydrochloride|cas:170449-18-0|西域试剂

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐, ≥98%,AG 1478 hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR150576| CAS NO：170449-18-0| MDL NO：MFCD06804597| 分子式：C₁₆H₁₅Cl₂N₃O₂| 分子量：352.22

AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

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西域试剂-WR150576		￥238.00	杭州北京（现货）
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英文名称

AG 1478 hydrochloride

CAS编号

170449-18-0

产品描述

产品沸点

458.5ºC at 760mmHg

产品密度

1.337g/cm3

产品闪点

231.1ºC

精确质量

351.054138

PSA

56.27000

LogP

4.91900

蒸气压

1.37E-08mmHg at 25°C

靶点

EGFR:3 nM (IC50)

HCV

EMCV

体外研究

AG-1478（AG1478）对人肺癌（A549）和前列腺癌（DU145）细胞株的生长调节作用是不可逆转的。AG-1478在较低浓度下似乎更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478（AG1478）抑制EGFR可显著降低血管紧张素II介导的心肌成纤维细胞合成TGF-β和纤维连接蛋白。EGFR在药理学上被小分子抑制剂AG-1478抑制，IC50为4nm。通过流式细胞仪检测，Polyfect（PF）和Superfect（SF）处理均可导致hek293细胞凋亡增加。抗氧化剂tempol可显著降低PF和SF树状大分子介导的细胞凋亡。AG-1478（AG1478）的剂量（100μM）比信号研究中使用的剂量高10倍，被用作阳性对照并显著诱导hek293细胞凋亡。

体内研究

在两种肥胖小鼠模型中，给予AG-1478（AG1478）可显著降低心肌炎症、纤维化、凋亡和功能障碍。ApoE-/-小鼠先用HFD喂养8周（ApoE-HFD），然后口服灌胃给予AG-1478（10mg/kg/天）或542（10mg/kg/天）8周。AG-1478或542在体内阻断HFD诱导的心脏EGFR磷酸化，而不影响血浆低密度脂蛋白（LDL）和总甘油三酯（TG）。给予EGF（10nm）可导致EGFR磷酸化的稳定且可重复的升高，AG-1478（AG1478）可阻断EGFR磷酸化的已知抑制剂。增加Polyfect（PF）剂量可显著降低EGF诱导的EGFR磷酸化（p<0.05），但这一程度低于AG1478。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8391 mL	14.1957 mL	28.3913 mL
5 mM	0.5678 mL	2.8391 mL	5.6783 mL
10 mM	0.2839 mL	1.4196 mL	2.8391 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	AG-1478 hydrochloride
CAS号：	170449-18-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AG-1478 hydrochloride
别名：	Tyrphostin AG-1478 hydrochloride; NSC 693255 hydrochloride
分子式：	C16H15Cl2N3O2
分子量：	352.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

[2]. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

[3]. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

[4]. Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.