N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺, 98%|LY 404187|cas:211311-95-4|西域试剂

N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺, 98%,LY 404187

产品编号：西域试剂-WR150663| CAS NO：211311-95-4| MDL NO：MFCD07364003| 分子式：C₁₉H₂₂N₂O₂S| 分子量：342.46

LY-404187 是有效的，选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂，作用于GluR1i，GluR2i，GluR2o，GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR150663		￥20656.00	杭州北京（现货）

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英文名称

LY 404187

CAS编号

211311-95-4

产品描述

产品沸点

498.4±47.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

255.2±29.3 °C

精确质量

348.187134

PSA

78.34000

LogP

4.19

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.546

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (292.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9200 mL	14.6002 mL	29.2005 mL
5 mM	0.5840 mL	2.9200 mL	5.8401 mL
10 mM	0.2920 mL	1.4600 mL	2.9200 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

EC50: 5.65 µM (GluR1i), 0.15 µM (GluR2i), 1.44 µM (GluR2o), 1.66 µM (GluR3i), 0.21 µM (GluR4i)

体外研究

LY-404187（3-10nm）增强GluR4转染的HEK293细胞中谷氨酸诱发的内向电流。LY-404187（0.03-10µM）通过急性分离的锥体神经元的AMPA受体/通道选择性地增强谷氨酸诱发电流，具有更大的效力（EC50=1.3±0.3µM）和功效（Emax=45.3±8.0倍增加）。当浓度为10µM时，LY-404187不会影响额叶前皮质（PFC）锥体神经元中全细胞K+或Na+电流的大小或时间进程。

体内研究

LY-404187（0.5mg/kg；s.c持续11天）可预防MPTP引起的小鼠神经毒性。LY-404187（0.5 mg/kg；s.c.28天）可减弱阿扑吗啡诱导的反向旋转，并对酪氨酸羟化酶阳性的黑质细胞体的丢失提供显著保护。LY-404187（0.1或0.5 mg/kg；连续14天）在大鼠黑质内注入6-羟基多巴胺后提供功能、神经化学和组织学保护。LY-404187（0.5 mg/kg；s.c.14天）延迟治疗提供功能和组织学改善，表明细胞死亡后开始给药时有营养作用。LY-404187（0.1和0.5mg/kg；连续14天）以剂量依赖性的方式增加纹状体中的GAP-43免疫反应性。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠（20～25g）于第8天用MPTP激发剂量：0.5mg/kg给药：S.c；平日两次，周末一次，共11天。结果：减轻了黑质酪氨酸羟化酶免疫反应性的丧失。纹状体背侧和腹侧纹状体酪氨酸羟化酶免疫反应无明显变化。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.92 mL	14.6002 mL	29.2005 mL
5 mM	0.584 mL	2.92 mL	5.8401 mL
10 mM	0.292 mL	1.46 mL	2.92 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	LY 404187
CAS号：	211311-95-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LY 404187
分子式：	C19H22N2O2S
分子量：	342.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Quirk JC, et, al. LY404187: a novel positive allosteric modulator of AMPA receptors. CNS Drug Rev. Fall 2002; 8(3): 255-82.

[2]. Miu P, et, al. Novel AMPA receptor potentiators LY392098 and LY404187: effects on recombinant human AMPA receptors in vitro. Neuropharmacology. 2001 Jun; 40(8): 976-83.

[3]. Baumbarger PJ, et, al. Positive modulation of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) receptors in prefrontal cortical pyramidal neurons by a novel allosteric potentiator. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul; 298(1): 86-102.

[4]. O'Neill MJ, et, al. Neurotrophic actions of the novel AMPA receptor potentiator, LY404187, in rodent models of Parkinson's disease. Eur J Pharmacol. 2004 Feb 20; 486(2): 163-74.