(S)-3,5-双(三氟甲基)苄基 2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯, 99%|3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl acetyl-L-tryptophanate|cas:148451-96-1|西域试剂

(S)-3,5-双(三氟甲基)苄基 2-乙酰氨基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸酯, 99%,3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl acetyl-L-tryptophanate

产品编号：西域试剂-WR153480| CAS NO：148451-96-1| MDL NO：MFCD00237267| 分子式：C₂₂H₁₈F₆N₂O₃| 分子量：472.3804

L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。

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西域试剂-WR153480		￥1037.00	杭州北京（现货）

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英文名称

3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl acetyl-L-tryptophanate

CAS编号

148451-96-1

产品描述

产品熔点

147-148 â„ƒ(lit.)

精确质量

472.12200

PSA

71.19000

LogP

5.38700

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (529.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1169 mL	10.5847 mL	21.1694 mL
5 mM	0.4234 mL	2.1169 mL	4.2339 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0585 mL	2.1169 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (13.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

NK1:2.3 nM (IC50)

体外研究

L－732 138（0 - 100μm；第一倍增时间；COLO 858，MEL HO和COLO 679细胞）治疗结果呈浓度依赖性细胞毒性。L-732138抑制细胞生长，COLO 858细胞IC50为44.6μM，MEL HO细胞IC50为76.3μM，COLO 679细胞IC50为64.2μM。L-732138阻断P物质（SP）有丝分裂原刺激。L-732138治疗结果在COLO 858、MEL HO和COLO 679黑色素瘤细胞系中发现大量凋亡细胞。在DAPI染色培养物中，三种黑色素瘤细胞系在IC50浓度下凋亡细胞占43.6%，而在IC100浓度下凋亡细胞占51.4%。细胞增殖试验〔1〕细胞系：COLO 858、MEL HO和COLO 679细胞浓度：0μm、20μm、40μm、60μm、80μm、100μm孵育时间：第一倍增时间结果：导致浓度依赖性细胞毒性。

体内研究

L-732138（10-4-10-2 mol/kg；静脉注射；15分钟；雄性Dunkin-Hartley豚鼠）治疗消除迷走神经诱导的血浆渗出，并显著抑制脂多糖的增强。单用L-732138或SOD预处理均不能完全抑制LPS增强的迷走神经诱导的血浆渗出，但可被两种预处理的联合阻断。动物模型：雄性Dunkin-Hartley豚鼠（350-500g）注射脂多糖（LPS）剂量：10-4mol/kg、10-3mol/kg、10-2mol/kg；静脉注射；15min结果：消除迷走神经诱导的气管支气管组织血浆渗漏，剂量依赖性抑制LPS增强的迷走神经诱导气管支气管组织中的血浆渗出。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1169 mL	10.5845 mL	21.1689 mL
5 mM	0.4234 mL	2.1169 mL	4.2338 mL
10 mM	0.2117 mL	1.0584 mL	2.1169 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

保存方法： -20 °C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	L-732,138
CAS号：	148451-96-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	L-732,138
分子式：	C22H18F6N2O3
分子量：	472.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Muñoz M, et al. The NK-1 Receptor Antagonist L-732,138 Induces Apoptosis and Counteracts Substance P-Related Mitogenesis in Human Melanoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2010 Apr 20;2(2):611-23.

[2]. Cascieri MA, et al. Characterization of the interaction of N-acyl-L-tryptophan benzyl ester neurokinin antagonists with the human neurokinin-1 receptor. J Biol Chem. 1994 Mar 4;269(9):6587-91.

[3]. Kuo HP, et al. Lipopolysaccharide enhances neurogenic plasma exudation in guinea-pig airways. Br J Pharmacol. 1998 Oct;125(4):711-6.