SR 48692, ≥99% (HPLC)|SR 48692|cas:146362-70-1|西域试剂

SR 48692, ≥99% (HPLC),SR 48692

产品编号：西域试剂-WR40994| CAS NO：146362-70-1| 分子式：C₃₂H₃₁ClN₄O₅| 分子量：587.07

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的，选择性的，非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中，Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员，pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑，抗上瘾和记忆障碍的作用。

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西域试剂-WR40994		￥588.00	杭州北京（现货）

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英文名称

SR 48692

CAS编号

146362-70-1

产品描述

产品沸点

781.2±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

426.2±32.9 °C

精确质量

586.198303

PSA

119.06000

LogP

4.55

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.729

靶点

Neurotensin receptor 1 (NTS1)

体外研究

在体外，Meclientant（SR 48692）竞争性地抑制125I标记的神经降压素与不同物种脑组织中的高亲和力结合位点的结合，IC50值分别为0.99 nM（豚鼠）、4.0 nM（大鼠中脑细胞）、7.6 nM（转染克隆的高亲和力大鼠脑受体的COS-7细胞），13.7nm（新生小鼠脑）、17.8nm（新生人脑）、8.7nm（成年人脑）和30.3nm（HT-29细胞）。Meclientant也能从低亲和力的左旋卡托斯汀敏感结合位点置换125I标记的神经降压素，但浓度较高（成年小鼠脑34.8nm，成年大鼠脑82.0nm）。在豚鼠纹状体切片中，Meclientant阻断了神经降压素刺激的[3H]多巴胺的K+诱发释放，其强度（IC50=0.46 nM）与其结合亲和力相关。

体内研究

meclientant（SR 48692）在80μg/kg剂量下逆转了纹状体内注射神经降压素诱导的小鼠转身行为，并具有较长的作用时间（6小时）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7034 mL	8.5169 mL	17.0337 mL
5 mM	0.3407 mL	1.7034 mL	3.4067 mL
10 mM	0.1703 mL	0.8517 mL	1.7034 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

RTECS号	YD1988500

1. 物质的识别

产品名：	Meclinertant
CAS号：	146362-70-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Meclinertant
别名：	SR 48692
分子式：	C32H31ClN4O5
分子量：	587.07

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。