3,3,3',3'-四甲基-2,2',3,3'-四氢-1,1'-螺二[茚满]-6,6'-二醇, 99%,3,3,3',3'-tetramethyl-2,2',3,3'-tetrahydro-1,1'-spirobi[indene]-6,6'-diol

产品编号:西域试剂-WR159099| CAS NO:1568-80-5| 分子式:C21H24O2| 分子量:308.4141

HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。

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西域试剂-WR159099
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英文名称3,3,3',3'-tetramethyl-2,2',3,3'-tetrahydro-1,1'-spirobi[indene]-6,6'-diol
CAS编号1568-80-5
产品描述HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
精确质量308.17800
PSA40.46000
LogP4.74650
蒸气压8.84E-10mmHg at 25°C
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (405.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2424 mL 16.2122 mL 32.4244 mL
5 mM 0.6485 mL 3.2424 mL 6.4849 mL
10 mM 0.3242 mL 1.6212 mL 3.2424 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

HIV-1整合酶抑制剂8对Mn2+作为阳离子辅因子时的3′-加工(TC)和链转移(ST)活性具有抑制作用,IC50分别为275µM和200µM。它抑制链转移(ST)活性,IC50值为200µM。用凝胶电泳检测MCV拓扑异构酶的DNA松弛活性,用微量滴度法检测DNA的裂解和解离活性。HIV-1整合酶抑制剂8抑制MCV拓扑异构酶和DNA释放,IC50值分别为500μM和200µM。这一结果表明,化合物8对拓扑异构酶均无活性。HIV-1整合酶抑制剂8诱导细胞毒性,在HeLa细胞中产生20μM的LD50(由于细胞死亡信号降低50%的剂量)。

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