3-托烷-3,5-二氯苯甲酸, 98%,Mdl 72222

产品编号:西域试剂-WR160028| CAS NO:40796-97-2| MDL NO:MFCD00865533| 分子式:C15H17Cl2NO2| 分子量:314.2070  

Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。

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西域试剂-WR160028
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英文名称Mdl 72222
CAS编号40796-97-2
产品描述Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。
产品沸点406.507ºC at 760 mmHg
产品密度1.344g/cm3
产品闪点199.648ºC
精确质量313.06400
PSA29.54000
LogP3.71330
折射率1.597
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 2 mg/mL (6.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1826 mL 15.9129 mL 31.8258 mL
5 mM 0.6365 mL 3.1826 mL 6.3652 mL
10 mM --- --- ---
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

5-HT3 Receptor:0.33 nM (IC50)

体外研究

用Bemesetron(MDL7222)阻断5-HT3受体可减少过氧化氢诱导的培养大鼠皮质细胞的神经毒性。 Bemesetron(0.01,0.1和1μM)和Y25130(0.05,0.5和5μM)浓度依赖性地降低H2O2诱导的MTT降低的降低,分别为1μM和5μM,分别为74.9±2.4和79.0±2.5%,其中是最大的影响。 Bemesetron(1μM),Y25130(5 AM)或MK-801(10μM)预处理显着但不完全抑制H2O2诱导的[Ca2 +] c升高。 Bemesetron(1μM)抑制H2O2诱导的谷氨酸释放升高,显示0.55±0.10μM。 Bemesetron(1μM)抑制H2O2诱导的ROS产生。 Bemesetron(1μM)显着阻断H2O2诱导的caspase-3免疫反应性增加。

体内研究

Bemesetron的剂量为0.1,1和10 mg / kg ip。最低剂量不会引起强直性昏厥的任何显着变化。然而,1 mg / kg Bemesetron引起强直性昏迷(从氟哌啶醇后90分钟)显着减少,而10 mg / kg显着增强了这种现象(从氟哌啶醇后60分钟)。最大抑制强直性昏厥(约75%)发生在120分钟,并且在氟哌啶醇[60]后60分钟发生最大增强(约为对照值的4.5倍)。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1826 mL 15.9129 mL 31.8258 mL
5 mM 0.6365 mL 3.1826 mL 6.3652 mL
10 mM 0.3183 mL 1.5913 mL 3.1826 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常规情况下不会分解,没有危险反应

储存条件

密封、阴凉、干燥保存

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质检证书(COA)

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风险声明 (欧洲) 25
安全声明 (欧洲) 36
海关编码 2933990090
1. 物质的识别
产品名: Bemesetron
CAS号: 40796-97-2
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Bemesetron
别名: MDL 72222
分子式: C15H17Cl2NO2
分子量: 314.21
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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40796-97-2结构式

40796-97-2

文献:Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Patent: US4563465 A1, 1986 ;
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