4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 (乐伐替尼), 99.9%|E7080 (Lenvatinib)|cas:417716-92-8|西域试剂

4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺 (乐伐替尼), 99.9%,E7080 (Lenvatinib)

产品编号：西域试剂-WR161986| CAS NO：417716-92-8| MDL NO：MFCD16038644| 分子式：C₂₁H₁₉ClN₄O₄ | 分子量：426.85

Lenvatinib是一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 的 IC50 分别为 4 和 5.2 nM。

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英文名称

E7080 (Lenvatinib)

CAS编号

417716-92-8

产品描述

Lenvatinib是一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2(KDR) 和 VEGFR3(Flt-4) 的 IC50 分别为 4 和 5.2 nM。

产品沸点

627.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

333.1±31.5 °C

精确质量

426.109497

PSA

115.57000

LogP

3.39

蒸气压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.697

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 12.78 mg/mL (29.94 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3427 mL	11.7137 mL	23.4274 mL
5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6855 mL
10 mM	0.2343 mL	1.1714 mL	2.3427 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 6.67 mg/mL (15.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.50 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

VEGFR2:4 nM (IC50)

VEGFR3:5.2 nM (IC50)

体外研究

Lenvatinib抑制KIT激酶，IC50值为100 nM。 lenvatinib以剂量依赖性方式抑制SCF和VEGF诱导的管形成，IC50值分别为5.2和5.1 nM。 Lenvatinib以抑制KIT激酶所需的浓度抑制SCF诱导的另一种表达KIT的人SCLC，H526细胞的增殖。 Lenvatinib对HUVEC中KDR和KIT磷酸化的IC50值比体外H146增殖低约500倍。 Lenvatinib抑制人乳腺癌细胞诱导的血管生成和淋巴管生成，并显着抑制MDA-MB-231的肿瘤生长。 Lenvatinib和贝伐单抗治疗使MVD降低几乎相同的程度。 Lenvatinib在大多数细胞系中抑制高浓度的增殖（平均IC50为23.6-44.17μM），而KM12C结肠癌细胞系中的IC50为9.54μM。

体内研究

Lenvatinib以30和100mg / kg（BID，QDx21）以剂量依赖性方式抑制H146肿瘤的生长，并在H146异种移植模型中导致肿瘤消退至100mg / kg。用抗CD31抗体进行的IHC分析显示，与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比，100mg / kg的lenvatinib降低了微血管密度。给予lenvatinib（100 mg / kg，po），贝伐单抗显着抑制mfp局部肿瘤生长，治疗结束时，lenvatinib也显着抑制区域淋巴结和远端肺转移。

细胞实验

在含有0.5％BSA的SFM中的H146（1.2×103细胞/50μL/孔）在96孔多板中培养。在37℃过夜培养后，加入含有0.5％FBS和几种浓度SCF的SFM（150μL/孔），加入或不加入几种浓度的化合物。培养72小时后，通过WST-1测量存活细胞的比例。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3427 mL	11.7137 mL	23.4274 mL
5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6855 mL
10 mM	0.2343 mL	1.1714 mL	2.3427 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Lenvatinib
CAS号：	417716-92-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lenvatinib
别名：	E7080
分子式：	C21H19ClN4O4
分子量：	426.85

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

417722-95-3

765-30-0

~79%

417716-92-8

文献：EP1698623 A1, ; Page/Page column 15 ;

上游产品 2
417722-95-3 765-30-0
下游产品 1
857890-39-2

[1]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

[2]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545

[3]. Glen H, et al. E7080, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor suppresses tumor cell migration and invasion. BMC Cancer. 2011, 11, 309.