6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮, ≥99%|SAR407899|cas:923359-38-0|西域试剂

6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮, ≥99%,SAR407899

产品编号：西域试剂-WR164767| CAS NO：923359-38-0| 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₂| 分子量：244.29

SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

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英文名称

SAR407899

CAS编号

923359-38-0

产品描述

SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

产品沸点

517.8±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

267.0±30.1 °C

精确质量

244.121185

PSA

54.12000

LogP

1.10

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.579

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL (24.56 mM; Need warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.9350 mL
5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.1870 mL
10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

ROCK-2:102 nM (IC50)

ROCK-1:276 nM (IC50)

体外研究

SAR407899是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂，人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899（3μM）完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移，IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性，IC50值范围在122和280nM之间。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛，IC50分别为0.07和0.05μM。

体内研究

SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠（SHR）的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）剂量依赖性地降低高血压SHR的血压。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.935 mL
5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.187 mL
10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SAR407899
CAS号：	923359-38-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SAR407899
分子式：	C14H16N2O2
分子量：	244.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Löhn M, et al. Pharmacological characterization of SAR407899, a novel rho-kinase inhibitor. Hypertension. 2009 Sep;54(3):676-83.

[2]. Guagnini F, et al. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa. J Transl Med. 2012 Mar 23;10:59.