7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐, 99%|LEE011 succinate|cas:1374639-75-4|西域试剂

7-环戊基-N,N-二甲基-2-((5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-7H吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺琥珀酸盐, 99%,LEE011 succinate

产品编号：西域试剂-WR165730| CAS NO：1374639-75-4| MDL NO：MFCD28167746| 分子式：C₂₇H₃₆N₈O₅| 分子量：552.63

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

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英文名称

LEE011 succinate

CAS编号

1374639-75-4

产品描述

Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

精确质量

552.280884

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 9.38 mg/mL (16.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : 4.17 mg/mL (7.55 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8095 mL	9.0476 mL	18.0953 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8095 mL	3.6191 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9048 mL	1.8095 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 3.12 mg/mL (5.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CDK4:10 nM (IC50)

CDK6:39 nM (IC50)

体外研究

用Ribociclib（LEE011）处理一组17个神经母细胞瘤细胞系，跨越4个对数剂量范围（10到10,000nM）。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中，12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长（平均IC50 = 306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）对CDK4 / 6抑制具有明显的敏感性，导致细胞周期G0 / G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0 / G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分别为。

体内研究

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用车辆控制。该给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个21天内显着延迟（两者，p <0.0001），尽管在治疗后恢复生长。

细胞实验

细胞在35mm平板中生长24小时，用500nM Ribociclib处理6天，然后固定并染色过夜。然后使用Axio Observer D.1相差显微镜对细胞进行SA-β-gal成像。通过计数存在于三个单独的显微镜框架中的阳性细胞的数量，然后归一化至对照，确定SA-β-gal阳性细胞的百分比。为了评估细胞凋亡活性，将细胞一式三份接种在96孔板中，用Ribociclib处理，并在用Caspase-Glo 3/7处理后16小时测定胱天蛋白酶3/7活化。用SN-38处理的细胞用作阳性对照。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8095 mL	9.0476 mL	18.0953 mL
5 mM	0.3619 mL	1.8095 mL	3.6191 mL
10 mM	0.181 mL	0.9048 mL	1.8095 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)
CAS号：	1374639-75-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ribociclib succinate (LEE011 succinate)
别名：	Ribociclib succinate
分子式：	C27H36N8O5
分子量：	552.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.

[2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.