9-乙基-4,6-二氧代-10-丙基-6,9-二氢-4H-吡喃并[3,2-g]喹啉-2,8-二羧酸二钠盐, 98%,Sodium 9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-6,9-dihydro-4H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate

产品编号:西域试剂-WR165998| CAS NO:69049-74-7| MDL NO:MFCD00941388| 分子式:C19H15NNa2O7| 分子量:415.3045  

Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

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西域试剂-WR165998
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英文名称Sodium 9-ethyl-4,6-dioxo-10-propyl-6,9-dihydro-4H-pyrano[3,2-g]quinoline-2,8-dicarboxylate
CAS编号69049-74-7
产品描述Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
产品沸点645.5ºC at 760 mmHg
产品闪点344.2ºC
精确质量415.06400
PSA132.47000
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5.2 mg/mL (12.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4079 mL 12.0395 mL 24.0790 mL
5 mM 0.4816 mL 2.4079 mL 4.8158 mL
10 mM 0.2408 mL 1.2039 mL 2.4079 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.52 mg/mL (1.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Histamine

LTC4

PGD2

体外研究

Nedocromil抑制从抗原攻击的肥大细胞释放组胺,LTC4和PGD2(IC30值分别为2.1μM,2.3μM和1.9μM)和抗人IgE(IC30值为4.7μM,1.3μM,和1.3μM,分别)。

体内研究

与对照相比,奈多罗米治疗的糖尿病小鼠显示出显着改善的心脏功能。收缩力和松弛力显示出类似的改善。然而,与正常小鼠相比,Nedocromil治疗的糖尿病小鼠的心脏功能仍然显着受损。 Nedocromil可显着改善糖尿病性心肌病小鼠的心功能,但治疗无法恢复正常功能。

动物实验

小鼠在23-25g之间的8-12周龄C57 / BL6雄性小鼠接受腹膜内(ip)注射50mg / kg链脲霉素(STZ),溶解于pH 4.5的100mM柠檬酸盐缓冲液中,连续5天。将糖尿病小鼠(13周龄)随机分成三组:1)未治疗组; 2)Nedocromil组,Nedocromil以皮下(sc)颗粒植入每天30mg / kg的速率释放;和车辆组,植入非活性颗粒。接受Nedocromil(30 mg / kg /天)的正常小鼠(非糖尿病)和正常小鼠也包括在本研究中用于比较。所有样本组包括15只小鼠(n = 15)。

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