R788六水合二钠, ≥99%|R788 disodium hexahydrate|cas:914295-16-2|西域试剂

R788六水合二钠, ≥99%,R788 disodium hexahydrate

产品编号：西域试剂-WR167387| CAS NO：914295-16-2| 分子式：C₂₃H₃₆FN₆Na₂O₁₅P| 分子量：732.52

Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药，为Syk抑制剂，IC50为41 nM。

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英文名称

R788 disodium hexahydrate

CAS编号

914295-16-2

产品描述

Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药，为Syk抑制剂，IC50为41 nM。

PSA

205.76000

LogP

3.24120

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (34.13 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2 mg/mL (2.73 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3652 mL	6.8258 mL	13.6517 mL
5 mM	0.2730 mL	1.3652 mL	2.7303 mL
10 mM	0.1365 mL	0.6826 mL	1.3652 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： Cremophor EL
Solubility: 10 mg/mL (13.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 8.33 mg/mL (11.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50 Value: 41 nM Target: Syk

体外研究

体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药，可在体内快速转化为R406。 R406（R788的体外活性形式）选择性抑制Syk依赖性信号传导，EC50值范围为33nM至171nM，比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系的细胞增殖，EC50值范围为0.8μM至8.1μM。 R406处理不仅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3（GSK-3），叉头盒O（FOXO）和ERK的基础磷酸化，不仅可以用于高水平的细胞（TCL-002），还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。（TCL1-551）。此外，R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高，但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性。

体内研究

体内：R788在体内有效抑制BCR信号传导，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显着延长治疗动物的存活。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3652 mL	6.8258 mL	13.6517 mL
5 mM	0.273 mL	1.3652 mL	2.7303 mL
10 mM	0.1365 mL	0.6826 mL	1.3652 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Fostamatinib disodium hexahydrate
CAS号：	914295-16-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Fostamatinib disodium hexahydrate
别名：	R788 disodium hexahydrate
分子式：
分子量：	732.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Braselmann, S., et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.

[2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.

[3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.