二对甲苯磺酸拉帕替尼, 99%|Lapatinib ditosylate|cas:388082-77-7|西域试剂

二对甲苯磺酸拉帕替尼, 99%,Lapatinib ditosylate

产品编号：西域试剂-WR167818| CAS NO：388082-77-7| MDL NO：MFCD09264195| 分子式：C₄₃H₄₂ClFN₄O₁₀S₃| 分子量：925.46

Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。

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英文名称

Lapatinib ditosylate

CAS编号

388082-77-7

产品描述

Lapatinib ditosylate(GW-572016 ditosylate)是EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。

产品熔点

240-242ºC

产品沸点

750.7ºC at 760 mmHg

产品闪点

407.8ºC

精确质量

924.173584

PSA

240.23000

LogP

12.32880

外观性状

黄色固体

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (135.07 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0805 mL	5.4027 mL	10.8054 mL
5 mM	0.2161 mL	1.0805 mL	2.1611 mL
10 mM	0.1081 mL	0.5403 mL	1.0805 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (2.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (2.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:10.8 nM (IC50, Cell Free Assay)

ErbB2:9.2 nM (IC50, Cell Free Assay)

体外研究

通过测量肽底物磷酸化的抑制，产生拉帕替尼（GW2016）抑制酶活性的IC 50。除ErbB-4（IC50,367 nM）外，拉帕替尼对EGFR和ErbB-2的选择性> 300倍于其他激酶。拉坦替尼（GW2016）对BT474，SKBR3，EFM192A，HCC1954，MDAMB453和MDAMB231细胞的IC50值为36±15.1 nM，80±17.3 nM，193±66.5 nM，416.6±180 nM，6.08±0.825μM和7.46±0.102μM ，分别。拉帕替尼治疗导致EGFR和过表达ErbB-2的肿瘤细胞系的IC50值≤0.16μM。

体内研究

拉帕替尼（GW2016）有效抑制BT474和HN5人肿瘤异种移植物的生长。两种模型的剂量反应性抑制发生在每天两次口服30和100mg / kg拉帕替尼的荷瘤小鼠的治疗中。在100mg / kg剂量下观察到肿瘤生长的完全抑制。在该剂量下，在21天治疗过程中，治疗动物体重减轻<10％。拉帕替尼治疗以剂量敏感的方式抑制HN5和BT474细胞的肿瘤异种移植物生长，口服30和100mg / kg，每日两次，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长。拉帕替尼（100 mg / kg /天，口服强饲法）在大鼠心脏组织中诱导严重的氧化损伤。

细胞实验

将细胞以下列密度接种于培养基中的96孔板中：HFF和HN5,1000细胞/孔和BT474,5000细胞/孔。 24小时后，将细胞暴露于载体（0.3％DMSO）或拉帕替尼（1nM，10nM，100nM，1μM，10μM和100μM）。 72小时后从细胞中除去拉帕替尼，并用含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素（HFF和HN5）的DMEM或含有10％FBS和50μg/ mL庆大霉素（BT474）的RPMI替换。亚甲蓝染色在总时间为16天的时间点进行。

动物实验

小鼠 CD-1裸雌性小鼠用于HN5人肿瘤异种移植物，其通过注射PBS：Matrigel（1：1）中的细胞悬浮液而起始。 CB-17 SCID雌性小鼠用于BT474人肿瘤异种移植物，其通过从已建立的肿瘤植入肿瘤片段（20-100mg）而起始。通过皮下注射右侧腹部植入肿瘤细胞和碎片。用卡尺测量sc肿瘤，并且每周称重两次小鼠。使用该公式从肿瘤体积估计肿瘤重量：长度×宽度2/2 =肿瘤体积（mm 3）。当肿瘤可触及，直径3-5毫米时开始治疗。拉帕替尼（30和100mg / kg）在磺基丁基醚-β-环糊精10％水溶液（CD10）的载体中每天两次给药，持续21天。将大鼠 Wistar大鼠（12周龄白化雄性）随机分为三组：对照（C，n = 8），曲妥珠单抗（T，n = 8）和拉帕替尼（L，n = 8）治疗。对照动物未经治疗，但T组和拉帕替尼组中的其他动物与化疗药物一起给药。曲妥珠单抗在研究的第一天通过腹膜内注射以10mg / kg /天的剂量递送一次。拉帕替尼每天以100mg / kg /天的剂量通过口服强饲法连续给药7天。所选剂量与诊所使用的剂量相当。在第8天，通过单次腹膜内注射氯胺酮和甲苯噻嗪（分别为50和5mg / kg）诱导麻醉。收集血液样品并取出心脏用于生化分析。

储存条件

-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

化学品安全说明书(MSDS)

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安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	29420000

二对甲苯磺酸拉帕替尼, 99%,Lapatinib ditosylate

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