他米巴罗汀, 99%|Tamibarotene|cas:94497-51-5|西域试剂

他米巴罗汀, 99%,Tamibarotene

产品编号：西域试剂-WR167910| CAS NO：94497-51-5| MDL NO：MFCD00866188| 分子式：C₂₂H₂₅NO₃| 分子量：351.44

Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂，比RARγ的选择性高。

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英文名称

Tamibarotene

CAS编号

94497-51-5

产品描述

Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂，比RARγ的选择性高。

产品熔点

231-232ºC

产品沸点

449.6±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

225.7±28.7 °C

精确质量

351.183441

PSA

66.40000

LogP

6.48

外观性状

结晶固体

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.593

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25.5 mg/mL (72.56 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL
10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

RARα/β

体外研究

他米巴罗汀（20,40μM）下调T细胞淋巴瘤细胞中细胞周期基因的表达。他米巴罗汀（5μM）使RARA过表达细胞中的RARE活性增加到比RARAlow细胞更大的程度。此外，RARAwt过表达增加了他米巴罗汀治疗引起的CDK2，CDK4和CDK6抑制的程度。他米巴罗汀直接逆转转化生长因子-β1处理的真皮成纤维细胞的促纤维化表型，抑制内皮细胞中ICAM-1的表达，并促进体外M1巨噬细胞分化。他米巴罗汀（4μM）在VSMC中剂量依赖性地上调apelin mRNA和蛋白质水平。在Tamibarotene刺激后，RARα（视黄酸受体α）通过与KLF5和Sp1相互作用而募集到apelin启动子，预先与apelin启动子的TCE位点结合，形成转录激活复合物，随后导致apelin表达的上调。在VSMC中。 KLF5和Sp1通过它们与apelin启动子上的TCE直接结合，共同介导他米巴罗汀诱导的apelin表达。

体内研究

他米巴罗汀（1mg / kg /天）分别显着减弱博来霉素（BLM）处理的小鼠和紧致皮肤1小鼠的皮肤和皮下纤维化。一致地，他米巴罗汀显着抑制与组织纤维化相关的各种分子的表达，包括转化生长因子-β1，结缔组织生长因子，IL-4，IL-10，IL-13，IL-17A，肿瘤坏死因子-α，IFN -γ和BLM处理小鼠的损伤皮肤中的单核细胞趋化蛋白1。此外，Tamibarotene降低效应T细胞的比例，同时增加BLM处理小鼠引流淋巴结中CD4 + T细胞中幼稚T细胞的比例。与未治疗的小鼠相比，他米巴罗汀（2.5mg / kg，口服）不会导致牙周炎攻击小鼠的AST，ALT或ALP血清水平的任何显着改变。他米巴罗通改善牙槽骨吸收，显着减少小鼠牙龈卟啉单胞菌诱导的破骨细胞数量。与EPD小鼠相比，他米巴罗汀可测量地增加CD4 + Foxp3 + Treg细胞的百分比。他米巴罗汀还有效降低牙龈卟啉单胞菌感染的牙龈组织和CLN中CD4 + ROR-γt+（Th17）细胞的表达。他米巴罗汀（1 mg / kg，po）可增加大鼠球囊损伤动脉的apelin表达，与培养的VSMCs结果一致。在老年SAMP8小鼠中，在施用他米巴罗汀（1mg / kg /天）后海马ADAM10水平改善。在Tamibarotene给药后，Hes5和Ki67恢复，空间工作记忆也得到改善[5]。

细胞实验

CellTiter水性非放射性细胞增殖测定试剂盒用于评估细胞生长。简言之，将每孔10,000个细胞接种在96孔板中，并在含有2％活性炭剥离的FBS的RPMI中培养，并指示类视黄醇浓度72小时。在处理期结束时，加入MTS试剂，将细胞再孵育2-4小时，并在490纳米下测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8454 mL	14.2272 mL	28.4544 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8454 mL	5.6909 mL
10 mM	0.2845 mL	1.4227 mL	2.8454 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2924299090

1. 物质的识别

产品名：	Tamibarotene
CAS号：	94497-51-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tamibarotene
别名：	Am 80
分子式：	C22H25NO3
分子量：	351.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。