依维莫司|Everolimus|cas:159351-69-6|西域试剂

依维莫司,Everolimus,99.9%

产品编号：西域试剂-WR167926| CAS NO：159351-69-6| 分子式：C₅₃H₈₃NO₁₄| 分子量：958.23

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。

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西域试剂-WR167926	￥840.00	杭州北京（现货）

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产品名称

依维莫司

英文名称

Everolimus

CAS编号

159351-69-6

产品描述

产品熔点

产品沸点

998.7±75.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

557.8±37.1 °C

精确质量

957.581360

PSA

204.66000

LogP

3.35

外观性状

灰白色至淡黄色粉末

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.548

溶解性

DMSO 30 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (52.18 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0436 mL	5.2180 mL	10.4360 mL
5 mM	0.2087 mL	1.0436 mL	2.0872 mL
10 mM	0.1044 mL	0.5218 mL	1.0436 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.61 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.61 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

mTOR:5-6 nM (IC50)

体外研究

依维莫司（RAD001）是雷帕霉素的口服活性衍生物，可抑制Ser / Thr激酶mTOR 。在敏感的小鼠B16 / BL6黑素瘤（IC50,0.7 nM）和不敏感的人宫颈KB-31（IC50,1,778 nM）中，依维莫司的抗增殖浓度导致S6K1和底物S6的总去磷酸化和迁移率的变化。 4E-BP1，表明磷酸化状态降低。依维莫司在来自BT474细胞系和原代乳腺癌细胞的总细胞和干细胞中表现出剂量依赖性抑制，尽管具有不同程度的生长抑制。与总细胞相比，依维莫司在所有测试浓度下对干细胞的生长抑制效果较差（P <0.001）。依维莫司对BT474和原代CSC的IC50值分别为2,054和3,227 nM，或分别是其相应总细胞的IC50值的29倍和21倍。

体内研究

依维莫司在小鼠和大鼠中都具有口服活性，产生抗肿瘤作用，其特征在于肿瘤生长速率显着降低而不是产生肿瘤消退。在大鼠CA20498模型中，依维莫司（0.5或2.5mg / kg）的每日治疗剂量依赖性地抑制生长，并且使用更高剂量的5mg / kg（每周一次或两次）的间歇给药也显示出类似的抗肿瘤功效。依维莫司的抑制作用是持续抑制而不是消退，并且与任何体重减轻无关。依维莫司治疗（0.1-10mg / kg / d）的作用是选择性的，并且不同于PTK / ZK（100mg / kg）的作用。对于任一生长因子，依维莫司剂量依赖性地增加血红蛋白含量（转换为血液当量并指示血管数量以及血管渗漏）但降低Tie-2含量（指示血管数量的内皮细胞数量）这对于VEGF刺激而非bFGF刺激是重要的。依维莫司在小鼠中的药代动力学表明，在单次给药后，人肿瘤异种移植物中的最大水平仅达到0.1μM，而血浆水平达到1至3μM达~4小时。

细胞实验

将肿瘤细胞以500至5,000 /100μL/孔的密度接种到96孔板中，重复实验在最佳细胞数下进行，通常每孔1,000至2,000个，并孵育过夜。将细胞暴露于依维莫司并孵育4天，通过亚甲蓝染色测定细胞数。为此，将50μL戊二醛[20％（v / v）]加入到在室温下孵育10分钟的孔中。吸出培养基，用蒸馏水洗涤细胞，加入100μL亚甲基蓝[0.05％（w / v）的水溶液]并在37℃下温育10分钟。将染色的细胞用水洗涤三次，加入200μLHCl[3％（v / v）]，并将板在室温下振荡20分钟。每个孔的吸光度在650nm处测定。使用Softmax 2.0软件计算IC 50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0436 mL	5.218 mL	10.436 mL
5 mM	0.2087 mL	1.0436 mL	2.0872 mL
10 mM	0.1044 mL	0.5218 mL	1.0436 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

Hygroscopic

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS02, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H225-H302 + H332-H319
警示性声明	P210-P305 + P351 + P338
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	R48/25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	UN 1648 3 / PGII
WGK德国	2

1. 物质的识别

产品名：	Everolimus
CAS号：	159351-69-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Everolimus
别名：	RAD001, SDZ-RAD, Certican
分子式：	C53H83NO14
分子量：	958.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。