利拉利汀, 99%|Linagliptin|cas:668270-12-0|西域试剂

利拉利汀, 99%,Linagliptin

产品编号：西域试剂-WR167947| CAS NO：668270-12-0| MDL NO：MFCD14635356| 分子式：C₂₅H₂₈N₈O₂| 分子量：472.54

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

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英文名称

Linagliptin

CAS编号

668270-12-0

产品描述

Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。

产品熔点

202ºC

产品沸点

661.2±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

353.7±34.3 °C

精确质量

472.233521

PSA

116.86000

LogP

1.99

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.717

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (52.91 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1162 mL	10.5811 mL	21.1622 mL
5 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1162 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 25 mg/mL (52.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (52.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1 nM (DPP-4)

体外研究

利格列汀在几个独立实验中体外抑制DPP-4活性，IC50值为0.4,0.5,0.9和1.1nM（平均IC50，约1nM）。利格列汀抑制FAP的IC50为89 nM（相对于DPP-4的选择性约为90倍）。

体内研究

在雄性Wistar大鼠，Beagle犬和恒河猴中，黄嘌呤linagliptin被证明是一种高效，持久且有效的DPP-4抑制剂，口服1 mg后对所有3种物质的抑制作用> 7 h> 70％ /公斤。在口服葡萄糖耐量试验前45分钟单独口服利格列汀至db / db小鼠，剂量依赖性地降低血浆葡萄糖偏移，从0.1mg / kg（15％抑制）至1mg / kg（66％抑制）[ 1]。利格列汀（3和10mg / kg）在给药30分钟内剂量依赖性地抑制血浆中的DPP-4酶。利格列汀（1 mg / kg，po）显着降低葡萄糖偏移约50％。口服施用DPP-4抑制剂利格列汀（3mg / kg，口服）强烈降低DPP-4活性，稳定慢性伤口中的活性GLP-1，并改善ob / ob小鼠的愈合。在伤后第10天，利格列汀治疗的ob / ob小鼠显示出大部分上皮化的伤口，其特征是没有中性粒细胞。

细胞实验

将每孔总共4.0×107个角质形成细胞接种到24孔板中。达到50％汇合后，用DMEM将细胞饥饿24小时。通过在10％胎牛血清和递增浓度的利格列汀（3,30,300或600nM）存在下24小时，在DMEM中使用1μCi/ mL的[3H]甲基胸苷来评估细胞的增殖。然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞两次，并在5％三氯乙酸中于4℃温育30分钟，并将DNA在37℃下在0.5mol / LNaOH中溶解30分钟。最后，测定[3H]胸苷掺入。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1162 mL	10.5811 mL	21.1622 mL
5 mM	0.4232 mL	2.1162 mL	4.2324 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1162 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Linagliptin
CAS号：	668270-12-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Linagliptin
别名：	BI-1356
分子式：	C25H28N8O2
分子量：	472.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[3]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.

[4]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.