埃替拉韦, 99.9%|elvitegravir|cas:697761-98-1|西域试剂

埃替拉韦, 99.9%,elvitegravir

产品编号：西域试剂-WR168319| CAS NO：697761-98-1| 分子式：C₂₃H₂₃ClFNO₅| 分子量：447.88

Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

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西域试剂-WR168319	￥668.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR168319	￥826.00	杭州北京（现货）

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英文名称

elvitegravir

CAS编号

697761-98-1

产品描述

Elvitegravir 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。

产品熔点

93-96°C

产品沸点

623.6±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

330.9±31.5 °C

精确质量

447.124878

PSA

88.76000

LogP

4.29

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.603

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (558.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2327 mL	11.1637 mL	22.3274 mL
5 mM	0.4465 mL	2.2327 mL	4.4655 mL
10 mM	0.2233 mL	1.1164 mL	2.2327 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 0.7 nM (HIV-1IIIB), 2.8 nM (HIV-2EHO), 1.4 nM(HIV-2ROD)

体外研究

Elvitegravir（EVG）通过抑制DNA链转移来阻断HIV-1 cDNA的整合。 Elvitegravir不仅对野生型菌株发挥有效的抗HIV活性，而且对抗药性临床分离株也具有强效抗HIV活性。有趣的是，Elvitegravir还显示出抗小鼠白血病病毒（MLV）和猴免疫缺陷病毒（SIV）的抗病毒活性。 Elvitegravir对三种HIV实验室菌株显示出有效的抗病毒活性，EC50值在亚纳摩尔至纳摩尔范围内。接下来，针对代表HIV-1的各种亚型的野生型临床分离株评估Elvitegravir的活性。 Elvitegravir抑制所有测试的HIV-1亚型的复制，抗病毒EC50范围为0.1至1.26 nM。此外，Elvitegravir抑制携带NRTI，NNRTI和PI抗性相关基因型的HIV-1临床分离株的复制，对照IN抑制剂化合物L-870,810也是如此。还使用MTT比色测定法测定这些抑制剂的细胞毒性。从三个独立供体获得的对于Elvitegravir和L-870,810的靶细胞活力抑制浓度的平均值分别为4.6±0.5μM和2.7±0.6μM。因此，Elvitegravir可以抑制各种HIV毒株，包括多种HIV-1亚型和携带与目前批准的抗逆转录病毒药物耐药相关的多种突变的临床分离株。

细胞实验

用HIV-1 IIIB感染MT-2细胞（2×10 5个细胞），然后在0.5nM或0.1nM Elvitegravir存在下培养。将培养物在37℃温育直至观察到广泛的细胞病变效应（CPE），然后收获培养物上清液以在新鲜MT-2细胞中进一步传代。当观察到显着的CPE时，Elvitegravir的浓度增加。在指定的传代中，从感染的MT-2细胞中提取前病毒DNA，然后进行PCR，然后进行基于直接群体的测序。使用MAGI测定或p24产生确定在指定传代中对Elvitegravir的易感性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2327 mL	11.1637 mL	22.3274 mL
5 mM	0.4465 mL	2.2327 mL	4.4655 mL
10 mM	0.2233 mL	1.1164 mL	2.2327 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Refrigerator

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Elvitegravir
CAS号：	697761-98-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Elvitegravir
别名：	GS-9137, EVG
分子式：	C23H23ClFNO5
分子量：	447.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Shimura K, et al. Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137). J Virol. 2008 Jan;82(2):764-74.