培美曲塞二钠, 99.9%|Pemetrexed disodium|cas:150399-23-8|西域试剂

培美曲塞二钠, 99.9%,Pemetrexed disodium

产品编号：西域试剂-WR168321| CAS NO：150399-23-8| 分子式：C₂₀H₁₉N₅Na₂O₆| 分子量：471.37

Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

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产品名称

培美曲塞二钠, 99.9%

英文名称

Pemetrexed disodium

CAS编号

150399-23-8

产品描述

产品熔点

36-38°C

产品沸点

160°C 20mm

产品闪点

160°C/20mm

精确质量

471.113068

PSA

196.92000

外观性状

结晶固体

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (212.15 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1215 mL	10.6074 mL	21.2148 mL
5 mM	0.4243 mL	2.1215 mL	4.2430 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0607 mL	2.1215 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 100 mg/mL (212.15 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (106.07 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 1.3 nM (TS), 7.2 nM (DHFR), 65 nM (GARFT)

体外研究

培美曲塞（LY231514）二钠是一种新型经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制几种关键的叶酸需要酶。培美曲塞（LY231514）是已知用于FPGS的最佳底物之一（Km =1.6μM和Vmax / Km = 621）。多糖化和LY231514的多谷氨酸化代谢物可能在确定该新药的选择性和抗肿瘤活性方面发挥重要作用。尽管LY23154仅适度抑制TS（Ki = 340nM，重组小鼠），但LY23154的戊谷氨酸的效力是100倍（Ki = 3.4nM），使得LY231514成为最有效的基于叶酸的TS抑制剂之一。

体内研究

用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活期。在生存分析中，与单用PC61，大鼠IgG加培美曲塞治疗或未治疗的患者相比，用PC61加培美曲塞治疗的小鼠组观察到明显更好的生存。

细胞实验

产生剂量 - 反应曲线以确定50％生长抑制所需的浓度（IC 50）。培美曲塞最初以4mg / mL的浓度溶解于DMSO中，并进一步用细胞培养基稀释至所需浓度。将完全培养基中的CCRF-CEM白血病细胞加入到24孔Cluster平板中，终浓度为4.8×10 4细胞/孔，总体积为2mL。将各种浓度的测试化合物加入到两个孔中，使得DMSO的最终体积为0.5％。将板在37℃，5％CO 2的空气气氛中温育72小时。在孵育结束时，在ZBI Coulter计数器上测定细胞数。对照孔通常在孵育结束时含有4×105至6×10 5个细胞。对于一些研究，在300μMAICA，5μM胸苷，100μM次黄嘌呤或5μM嘧啶加100μM次黄嘌呤的组合存在下测定每种化合物的IC50 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1215 mL	10.6074 mL	21.2148 mL
5 mM	0.4243 mL	2.1215 mL	4.243 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0607 mL	2.1215 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R36/38;R60;R61;R68
安全声明 (欧洲)	36/37/39-53
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Pemetrexed disodium
CAS号：	150399-23-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pemetrexed disodium
别名：	Alimta, LY231514 disodium
分子式：	C20H19N5Na2O6
分子量：	471.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.

[2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.