尼可曲朵, 98%,N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)nicotinamide

产品编号:西域试剂-WR168451| CAS NO:29876-14-0| 分子式:C16H15N3O| 分子量:265.31

Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎镇痛剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。

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西域试剂-WR168451
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西域试剂-WR168451
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英文名称N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)nicotinamide
CAS编号29876-14-0
产品描述Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎镇痛剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。
产品沸点588.4±35.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点309.7±25.9 °C
精确质量265.121521
PSA57.78000
LogP1.94
蒸气压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.669
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (94.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

尼古曲多尔在体外抑制前列腺素合成酶活性。

体内研究

尼克tredole对角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀产生抗炎作用。尼可替多尔逆转热原诱导的大鼠体温升高,诱导大鼠镇痛作用,延长大鼠己巴比妥睡眠时间,抑制大鼠和小鼠的运动活动。尼可曲多尔(i.p.)对雄性大鼠和雄性小鼠的LD50分别为1260 mg/kg和1980 mg/kg。尼可曲多尔(p.o.)对雄性大鼠和雄性小鼠的LD50分别为8.5 g/kg和9.3 g/kg。尼可替洛尔(25mg/kg;p.o.或i.p.)经历快速吸收(t1/2=4.92-17.5min)和消除(t1/2=55.72-74.52min),30min后可达到Cmax(11-13μg/cm3),AUC值在21.40-27.30(μg•h/cm3)。

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