尼罗替尼盐酸盐一水合物, ≥99%,Nilotinib monohydrochloride monohydrate
产品编号：西域试剂-WR168455| CAS NO：923288-90-8| MDL NO：MFCD18251359| 分子式：C28H25ClF3N7O2| 分子量：583.99
Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂，IC50低于30 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 英文名称 | Nilotinib monohydrochloride monohydrate | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| CAS编号 | 923288-90-8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂，IC50低于30 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 583.171021 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 101.11000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 6.81280 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : ≥ 33 mg/mL (56.51 mM) H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
Bcr-Abl | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | 新型选择性Abl抑制剂Nilotinib（AMN107）设计用于与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用，其亲和力高于伊马替尼。除了与伊马替尼相比显着更有效（IC50 <30 nM）外，尼罗替尼还能维持对大多数赋予伊马替尼耐药性的BCR-ABL点突变体的活性。尼罗替尼显示出对抗GIST异种移植物系和伊马替尼抗性GIST细胞系的显着抗肿瘤效力。亲本细胞系GK1C和GK3C显示伊马替尼敏感性，IC50分别为4.59±0.97μM和11.15±1.48μM。伊马替尼耐药细胞系GK1C-IR和GK3C-IR显示伊马替尼耐药，IC50值分别为11.74±0.17μM（P <0.001）和41.37±1.07μM（P <0.001）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 在GK1X异种移植物系（ns）中，伊马替尼的肿瘤生长抑制百分比（TGI）为83.8％，尼罗替尼为69.6％。在GK2X异种移植物系中，伊马替尼的TGI为83.0％，尼罗替尼（ns）为85.3％。此外，伊马替尼的GK3X异种移植物线TGI为31.1％，尼罗替尼（ns）为47.5％。这些结果表明，除了GK1X异种移植物系外，尼罗替尼显示出与伊马替尼相当或更高的抗肿瘤作用。尼罗替尼对宏观和微观病理评分具有显着的治愈作用，并确保吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型中相当大的粘膜愈合。虽然尼罗替尼降低了结肠中PDGFRα和β水平以及凋亡评分，但它对体重和TNF-α水平没有显着影响。进一步的实验研究可以为人类提供更明确的证据。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 将人GIST细胞系GK1C和GK3C以及伊马替尼抗性细胞系GK1C-IR和GK3C-IR接种于96孔微量培养板中并培养12小时，然后暴露于伊马替尼（1-100μM）或尼罗替尼（1- 100μM）72小时。通过WST-8测定法定量细胞。光密度（OD）由Sunrise rainbow确定。抑制率计算如下：抑制％=（处理组 - 空白的OD）/（对照组 - 空白的OD）×100％。计算导致50％生长抑制的测试药物浓度（IC50）。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
相关文档
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相关产品
| 产品名： | Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) |
| CAS号： | 923288-90-8 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) |
| 别名： | AMN107 |
| 分子式： | C28H25ClF3N7O2 |
| 分子量： | 583.99 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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| 文献：WO2007/15870 A2, ; Page/Page column 28 ; |
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