恩替卡韦一水合物, 99%|Entecavir hydrate|cas:209216-23-9|西域试剂

恩替卡韦一水合物, 99%,Entecavir hydrate

产品编号：西域试剂-WR168525| CAS NO：209216-23-9| MDL NO：MFCD09754448| 分子式：C₁₂H₁₇N₅O₄| 分子量：295.29

Entecavir monohydrate（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

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英文名称

Entecavir hydrate

CAS编号

209216-23-9

产品描述

Entecavir monohydrate（SQ 34676; BMS 200475）是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。

产品熔点

259 °C(dec.)

产品沸点

661.4ºC at 760 mmHg

产品密度

1.81

精确质量

295.128052

PSA

139.28000

外观性状

恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中几乎不溶

蒸气压

2.15E-18mmHg at 25°C

溶解性

水溶性：实际上不溶；水溶解度：2.4 g/l ；可溶于：二甲基甲酰胺；微溶：甲醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (169.33 mM)

H₂O : 2.8 mg/mL (9.48 mM; Need ultrasonic and warming)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3865 mL	16.9325 mL	33.8650 mL
5 mM	0.6773 mL	3.3865 mL	6.7730 mL
10 mM	0.3387 mL	1.6933 mL	3.3865 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (10.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (10.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EC50：3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)

体外研究

BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中，随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒。与其他脱氧鸟苷类似物（喷昔洛韦，更昔洛韦，lobucavir和阿昔洛韦）或拉米夫定相比，恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时。

体内研究

BMS-200475每日口服治疗，剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重，持续1至3个月，可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒（WHV）病毒血症的水平。

细胞实验

BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行。

化学品安全说明书(MSDS)

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安全声明 (欧洲)	S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933990090

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