普罗帕酮, 99%,Propafenone
产品编号：西域试剂-WR168564| CAS NO：54063-53-5| 分子式：C21H27NO3| 分子量：341.44
普罗帕酮（SA-79）是一种钠通道阻滞剂，具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力（IC50=32 nM）。普罗帕酮阻断瞬时外向电流（Ito）和持续延迟整流器K电流（Isus），IC50值为4.9 μm和8.6 μm，分别为。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖。
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| 英文名称 | Propafenone |
|---|---|
| CAS编号 | 54063-53-5 |
| 产品描述 | 普罗帕酮（SA-79）是一种钠通道阻滞剂，具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力（IC50=32 nM）。普罗帕酮阻断瞬时外向电流（Ito）和持续延迟整流器K电流（Isus），IC50值为4.9 μm和8.6 μm，分别为。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖。 |
| 产品熔点 | 171 - 174ºC |
| 产品密度 | 1.096 g/cm3 |
| 产品闪点 | 268ºC |
| 精确质量 | 341.19900 |
| PSA | 58.56000 |
| LogP | 3.63230 |
| 外观性状 | 白色结晶粉末 |
| 折射率 | 1.557 |
| 体外研究 | 普罗帕酮（5-25μM）抑制食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞增殖。普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低Bcl-xL和Bcl-2的表达导致线粒体功能障碍。普罗帕酮（10和20μm）处理显著下调ESCC细胞中抗凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的表达水平。普罗帕酮还会降低p-ERK的表达。细胞增殖试验细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270的浓度：5、10、15、20和25μm培养时间：24、48和72小时结果：随着时间的推移，细胞增殖逐渐减少，并随着KYSE30、KYSE150和KYSE270细胞浓度的增加而有效抑制细胞增殖。Western Blot分析细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270浓度：0、10和20μm培养时间：72小时结果：观察到Bcl-xL和Bcl-2表达水平显著下调。 |
| 体内研究 | 普罗帕酮（20mg/kg；隔天腹腔注射）显著抑制肿瘤负担，降低69.2%。普罗帕酮还显著抑制肿瘤细胞增殖（平均指数从DMSO治疗组的56.3±6.7%降至10 mg/kg普罗帕酮治疗组的20.7±5.1%，以及20 mg/kg普罗帕酮治疗组的11.3±4.0%）。动物模型：携带KYSE270衍生异种移植物的雌性BALB/c裸鼠（6-8周）剂量：10 mg/kg或20 mg/kg给药：腹腔注射结果：对异种移植物的生长产生显著抑制作用。 |
| 储存条件 | 2-8°C |
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| 危害码 (欧洲) | T |
|---|---|
| 风险声明 (欧洲) | R46 |
| 安全声明 (欧洲) | 53-36/37/39-45 |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | UH2833000 |
浙公网安备 33010802013016号