曲美替尼, 99.9%|Trametinib Trametinib|cas:871700-17-3|西域试剂

曲美替尼, 99.9%,Trametinib Trametinib

产品编号：西域试剂-WR168570| CAS NO：871700-17-3| MDL NO：MFCD17215075| 分子式：C₂₆H₂₃FIN₅O₄| 分子量：615.39

Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差，更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。

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西域试剂-WR168570		￥1557.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Trametinib Trametinib

CAS编号

871700-17-3

产品描述

Trametinib DMSO solvate 是有效的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 和 MEK2的IC50 约为 2 nM。由于Trametinib溶解性差，更加推荐使用 Trametinib DMSO solvate (Cat. No.: HY-10999A)。

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

精确质量

615.077881

PSA

110.62000

LogP

2.68

折射率

1.734

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (40.62 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6250 mL	8.1249 mL	16.2499 mL
5 mM	0.3250 mL	1.6250 mL	3.2500 mL
10 mM	0.1625 mL	0.8125 mL	1.6250 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5%HPMC 1%Tween80
Solubility: 6.67 mg/mL (10.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK1:2 nM (IC50)

MEK2:2 nM (IC50)

体外研究

Trametinib（0.1-100nM）阻断外周血单核细胞（PBMC）的肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的产生。 Trametinib（JTP-74057）抑制10种人结直肠癌细胞系中9种的生长，并且它们在药物诱导后显示细胞周期停滞在G1期。 GSK2118436和Trametinib（GSK1120212）的组合有效抑制细胞生长，降低ERK磷酸化，降低细胞周期蛋白D1蛋白，并增加抗性克隆中的p27（kip1）蛋白。

体内研究

辅助诱导的关节炎（AIA）和II型胶原诱导的关节炎（CIA）发展几乎完全被0.1mg / kg的Trametinib（JTP-74057）或10mg / kg的来氟米特抑制。 Trametinib（0.3 mg / kg，1 mg / kg，po）可有效抑制裸鼠异种移植模型中HT-29异种移植物的生长。

细胞实验

用不同浓度的Trametinib（JTP-74057）在100mm培养皿中处理细胞3或4天。收集漂浮和贴壁细胞并用70％乙醇固定。用PBS洗涤后，将细胞悬浮于100μL/ mL RNase和25μL/ mL碘化丙啶（PI）中，并在黑暗中于37℃温育30分钟。使用流式细胞仪Cytomics FC500或Guava EasyCyte plus 测定每个单细胞的DNA含量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.625 mL	8.1249 mL	16.2499 mL
5 mM	0.325 mL	1.625 mL	3.25 mL
10 mM	0.1625 mL	0.8125 mL	1.625 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25
海关编码	29339900

1. 物质的识别

产品名：	GSK1120212 (Trametinib)
CAS号：	871700-17-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GSK1120212 (Trametinib)
别名：	JTP-74057, GSK212
分子式：	C26H23FIN5O4
分子量：	615.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with leflunomide. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.

[2]. Yamaguchi T, et al. Antitumor activities of JTP-74057 (GSK1120212), a novel MEK1/2 inhibitor, on colorectal cancer cell lines in vitro and in vivo. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.

[3]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4.

[4]. Liu H, et al. Identifying and Targeting Sporadic Oncogenic Genetic Aberrations in Mouse Models of Triple Negative Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Mar;8(3):354-369.

[5]. Lai J, et al. Elimination of melanoma by sortase A-generated TCR-like antibody-drug conjugates (TL-ADCs) targeting intracellular melanoma antigen MART-1. Biomaterials. 2018 Sep;178:158-169.