替尼泊苷, 99%,LC|Teniposide|cas:29767-20-2|西域试剂

替尼泊苷, 99%,LC,Teniposide

产品编号：西域试剂-WR168573| CAS NO：29767-20-2| 分子式：C₃₂H₃₂O₁₃S| 分子量：656.66

Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。

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英文名称

Teniposide

CAS编号

29767-20-2

产品描述

Teniposide 是一种足叶草毒素衍生物，是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，同时为一种化疗剂。

产品熔点

274 - 277ºC

产品沸点

864.3±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

476.5±34.3 °C

精确质量

656.156372

PSA

189.07000

LogP

1.71

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystaline

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.697

溶解性

水溶性：不溶；水溶解度：5.9 mg/l 25 °C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (45.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5229 mL	7.6144 mL	15.2288 mL
5 mM	0.3046 mL	1.5229 mL	3.0458 mL
10 mM	0.1523 mL	0.7614 mL	1.5229 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

替尼泊苷是拓扑异构酶II抑制剂。替尼泊苷（VM-26,0.15-45mg / L）以剂量依赖性方式抑制Tca8113细胞的增殖，IC50为0.35mg / L.替尼泊苷（5 mg / L）诱导Tca8113细胞凋亡。替尼泊苷（5.0 mg / L）导致细胞在Tca8113细胞中停滞于G2 / M期。当细胞中miR-181b水平较高时，替尼泊苷对患者原代培养的胶质瘤细胞具有活性，IC50为1.3±0.34μg/ mL。与对照细胞相比，用具有低MDM2的替尼泊苷处理的细胞具有降低的活力，并且在MDM2抑制时IC50从5.86±0.36μg/ mL降低至2.90±0.35μg/ mL。替尼泊苷还通过MDM2的介导抑制具有高水平miR-181b的神经胶质瘤细胞的活力。

体内研究

替尼泊苷（0.5mg / kg，ip）显着增加微核多色红细胞（MNPCE）频率，其与骨髓毒性直接相关，因为注意到显着的骨髓抑制。替尼泊苷（24mg / kg，ip）显着降低BrdU标记的精子的频率。替尼泊苷（12,24 mg / kg，ip）也可显着诱导雄性小鼠生殖细胞中的二体精子。

细胞实验

将对数生长的Tca8113细胞用胰蛋白酶消化并制成单细胞悬浮液，然后以5×104细胞/孔的浓度接种于96孔培养板中，对于替尼泊苷8个柱，在每个板中用于CDDP的7个柱，每个柱中3个孔。培养24小时后，每个培养皿中3个孔的培养基更换为含有0.15 mg / L，0.5 mg / L，1.5 mg / L，5.0 mg / L，15 mg / L和45 mg /的替尼泊苷的培养基。 L或CDDP分别为0.1 mg / L，0.3 mg / L，1.0 mg / L，3.0 mg / L和9.0 mg / L.空白对照孔加入不含药物的培养基。然后将细胞再培养24小时，48小时，72小时，96小时和120小时。除去上清液，在每个孔中加入20μLMTT溶液，然后再培养4小时。小心弃去上清液，加入200μL二甲基亚砜（DMSO）并剧烈摇动以溶解紫色沉淀形成。使用波长为450nm的分光光度计测试每个孔的光密度（OD）。该实验一式三份重复。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5229 mL	7.6144 mL	15.2288 mL
5 mM	0.3046 mL	1.5229 mL	3.0458 mL
10 mM	0.1523 mL	0.7614 mL	1.5229 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS08
信号词	Danger
危害声明	H350
警示性声明	P201-P308 + P313
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	3276
WGK德国	3
RTECS号	KC0180000

1. 物质的识别

产品名：	Teniposide
CAS号：	29767-20-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Teniposide
别名：	VM26
分子式：	C32H32O13S
分子量：	656.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Attia SM, et al. Molecular cytogenetic evaluation of the aneugenic effects of teniposide in somatic and germinal cells of male mice. Mutagenesis. 2012 Jan;27(1):31-9.

[2]. Li J, et al. Topoisomerase II trapping agent teniposide induces apoptosis and G2/M or S phase arrest of oral squamous cell carcinoma. World J Surg Oncol. 2006 Jul 6;4:41.

[3]. Sun YC, et al. MiR-181b sensitizes glioma cells to teniposide by targeting MDM2. BMC Cancer. 2014 Aug 25;14:611.