来氟米特, 99%|LEFLUNOMIDE|cas:75706-12-6|西域试剂

来氟米特, 99%,LEFLUNOMIDE

产品编号：西域试剂-WR168604| CAS NO：75706-12-6| MDL NO：MFCD00867593| 分子式：C₁₂H₉F₃N₂O₂| 分子量：270.21

Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗风湿的作用。

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英文名称

LEFLUNOMIDE

CAS编号

75706-12-6

产品描述

Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗风湿的作用。

产品熔点

163-168°C

产品沸点

289.3±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

128.8±27.3 °C

精确质量

270.061615

PSA

55.13000

LogP

1.95

外观性状

灰白色结晶固体

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.541

溶解性

水溶性：不溶；水溶解度：27 mg/l 25 °C；可溶于：丙酮,甲醇,乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (185.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7008 mL	18.5041 mL	37.0083 mL
5 mM	0.7402 mL	3.7008 mL	7.4017 mL
10 mM	0.3701 mL	1.8504 mL	3.7008 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (9.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.25 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

来氟米特实际上是一种前药，已被证明可抑制单核细胞和T细胞的增殖。来氟米特是几种蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，体外细胞和酶测定的IC50值在30 mM和100 mM之间。来氟米特能够抑制抗CD3-和白细胞介素-2（IL-2）刺激的T细胞增殖。来氟米特能够在体外酪氨酸激酶测定中抑制p59fyn和p56lck活性。来氟米特还抑制由抗CD3抗体刺激的Jurkat细胞中的Ca2 +动员，但不抑制由离子霉素刺激的细胞中的Ca2 +动员。来氟米特还抑制抗CD3单克隆抗体刺激的远端事件，即人T淋巴细胞上的IL-2产生和IL-2受体表达。来氟米特还抑制IL-2刺激的CTLL-4细胞中的酪氨酸磷酸化。来氟米特是一种免疫调节药物，可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）发挥其作用，其在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸（rUMP）的从头合成中起关键作用。来氟米特通过干扰由于rUMP产生不足和利用p53相关机制导致的细胞周期进展来阻止活化和自身免疫淋巴细胞的扩增。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7008 mL	18.5041 mL	37.0083 mL
5 mM	0.7402 mL	3.7008 mL	7.4017 mL
10 mM	0.3701 mL	1.8504 mL	3.7008 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

指定条件下稳定，远离氧化物。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H319-H335
警示性声明	P280-P301 + P310 + P330-P305 + P351 + P338-P337 + P313
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	NY2354200
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Leflunomide
CAS号：	75706-12-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Leflunomide
别名：	HWA486; RS-34821; SU101
分子式：	C12H9F3N2O2
分子量：	270.21

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

67305-24-2

455-14-1

~93%

75706-12-6

文献：Fossa; Menozzi; Schenone; Filipelli; Russo; Lucarelli; Marmo Farmaco, 1991 , vol. 46, # 6 p. 789 - 802

455-14-1

~64%

75706-12-6

文献：UNICHEM LABORATORIES LIMITED Patent: WO2007/86076 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 5-7 ;

455-14-1

67305-24-2

75706-12-6

文献：US2002/22646 A1, ;

42831-50-5

75706-12-6

文献：Farmaco, , vol. 46, # 6 p. 789 - 802

67305-24-2

75706-12-6

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 135, # 23 p. 8436 - 8439

42831-50-5

90774-69-9

75706-12-6

文献：Chemical Communications, , vol. 48, # 96 p. 11781 - 11783

上游产品 4
67305-24-2 455-14-1 42831-50-5 90774-69-9
下游产品 0

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.