氟米龙醋酸酯,Fluorometholone acetate,99%

产品编号:西域试剂-WR168623| CAS NO:3801-06-7| 分子式:C24H31FO5| 分子量:418.50

Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。

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西域试剂-WR168623
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产品名称氟米龙醋酸酯
英文名称Fluorometholone acetate
CAS编号3801-06-7
产品描述Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。
产品熔点230-232°
产品沸点532.1±50.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.2±0.1 g/cm3
产品闪点275.6±30.1 °C
精确质量418.215546
PSA80.67000
LogP2.57
蒸气压0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率1.556
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3895 mL 11.9474 mL 23.8949 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7790 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3895 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 2.18 μM (human carbonic anhydrase (hCA)-I) and 17.5 μM (hCA-II) Ki: 1.044 μM (hCA-I) and 9.98 μM (hCA-II)

体外研究

对于醋酸氟甲孕酮,从Lineweaver-Burk图中获得的Ki值为hCA-I的1.044μM(非竞争性)和hCA II的9.98μM(非竞争性)。

体内研究

在新西兰白兔实验性炎症性角膜炎(1.5-2.0kg)期间,每小时局部给药0.1%氟甲孕酮眼用混悬液平均可使侵入角膜的多形核白细胞减少47%。以高粘度卡波姆凝胶形式配制的醋酸氟甲隆(0.1%)每隔3小时施用,平均可减少角膜中侵入的白细胞48%,这一效果与每小时给药混悬液没有显著差异。

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